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和记黄埔已经公布,首款国产重磅抗癌药物即将上市

http://www.cphi.cn   2017-06-09 09:34 来源:CPhI制药在线 作者:木子

日前,和记黄埔医药公司代表人在美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上宣布了其旗下抗癌药物呋喹替尼(Fruquintinib)关键3期临床研究达到终点的消息,这意味着中国又一重磅替尼类药物即将上市,而这也是首款国产抗癌药物。

       日前,和记黄埔医药公司代表人在美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上宣布了其旗下抗癌药物呋喹替尼(Fruquintinib)关键3期临床研究达到终点的消息,这意味着中国又一重磅替尼类药物即将上市,而这也是首款国产抗癌药物。

1

       图一 Fruquintinib合成

       呋喹替尼(Fruquintinib)的结构式如图一所示,和记黄埔医药早在2009年据对该化合物的合成路线进行了美国专利保护(图一),专利号US2009/281130 A1。该路线采用片段1与化合物2在碱性条件下成醚成功构建呋喹替尼(Fruquintinib),产率高达85%。

       呋喹替尼是一种高选择性的VEGFR长效抑制剂,临床研究证明,该药物具有靶外毒性低、药物耐受性好、作用强等多种优点。呋喹替尼现有的适应症包括结直肠癌及非小细胞肺癌。

       VEGFR抑制剂包括VEGFR-1、-2、-3抑制剂三种,而研究证明:一般情况下,相比VEGFR-1、-3,VEGFR2抑制剂能够更好地抑制制肿瘤转移和肿瘤血管生成。因此,VEGFR2抑制剂研究也更为广泛。呋喹替尼对VEGFR2受体的半数抑制浓度(IC50)低至1nM,作用相当明显。

       

上市药物名称

VEGFR2 IC50(nM)

开发公司

上市时间

舒尼替尼(Sunitinib)

9

辉瑞

2006

帕唑帕尼(Pazopanib)

30

葛兰素史克

2009

凡德他尼(Vandetanib)

40

阿斯利康

2011

阿西替尼(Axitinib)

0.04

辉瑞

2012

帕拉替尼(Ponatinib)

1.5

Ariad

2013

尼达尼布(Nintedanib)

5

勃克林殷格翰

2014

乐伐替尼(Lenvatinib)

4

卫材

2015

       图二 已经上市的VEGFR2抑制剂

       近年来,辉瑞等制药巨头旗下多个VEGFR2抑制剂相继上市。2006年,辉瑞旗下重磅VEGFR2抑制剂--舒尼替尼(Sunitinib)上市,并且销售额一路飙升,在2010年冲破10亿美元大关后,多年来一直保持10亿美元以上的销售额,占据着VEGFR2抑制剂市场霸主的地位,2015、2016年的销售额分别高达11.2、10.95亿美元。也正是舒尼替尼(Sunitinib)取得的巨大的市场反响,各大药企纷纷在VEGFR2抑制剂上投入了大量精力,包括葛兰素史克旗下的帕唑帕尼(Pazopanib)、阿斯利康旗下的凡德他尼(Vandetanib)、辉瑞旗下的阿西替尼(Axitinib)、Ariad旗下的帕拉替尼(Ponatinib)、勃克林殷格翰旗下的尼达尼布(Nintedanib)以及卫材旗下的乐伐替尼(Lenvatinib)近年来相继获批,造成了VEGFR2抑制剂药物市场一片繁荣景象。

 

药物名称

VEGFR2 IC50(nM)

研发公司

研发阶段

Tivozanib

6.5

安斯泰来

三期临床

Fruquintinib

1

和记黄埔

三期临床

Brivanib alaninate

≥10 μM

百时美施贵宝

三期临床

Cediranib

4

阿斯利康

三期临床(失败)

Anlotinib

45

正大天晴

三期临床

 

       图三 进入临床三期的VEGFR2抑制剂

       除此之外,还有多款VEGFR2抑制剂已经进入临床三期研究阶段,包括安斯泰来的Tivozanib、和记黄埔的Fruquintinib、百时美施贵宝的Brivanib alaninate、阿斯利康的Cediranib以及正大天晴的Anlotinib。与其他类抗癌药物开发一样,VEGFR2抑制剂也不是个个顺利,图三中阿斯利康旗下的Cediranib就在三期临床未达到终点。应该高兴的是,在进入三期临床的药物研发公司中,有两家来自国内,即和记黄埔和正大天晴,这也是我国近年来新药研发飞速发展的体现。

       和记黄埔旗下的Fruquintinib,其现有主要适应症为非小细胞肺癌及结直肠癌,这两大癌症在我国均发病率高。非小细胞肺癌占据着全球第一大癌症疾病中的80-85%,而结直肠癌发病率也在胃肠道癌症中占据第二位。同时,在癌症的治疗市场,自从辉瑞旗下舒尼替尼(Sunitinib)上市以来,VEGFR2抑制剂的疗效及优势得到了空前的市场认可。因此,Fruquintinib的成功开发和早日上市至关重要,业内声音也普遍看好Fruquintinib的市场前景。让我们一起期待中国首款国产重磅抗癌药物上市。

       

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