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河豚毒新功效——有效阻断内脏痛

http://www.cphi.cn   2017-08-10 09:24 来源:CPhI制药在线 作者:朱笑添

河豚毒素最早于1909年在日本由田原良纯从河豚鱼中提取而定名,是一种剧毒的非蛋白天然毒素。河豚毒对钠离子通道的作用会影响痛觉,因此研究者也越来越多的关注河豚毒素的镇痛作用和药物制剂的开发潜能。

       河豚毒素最早于1909年在日本由田原良纯从河豚鱼中提取而定名,是一种剧毒的非蛋白天然毒素。河豚毒具有选择性阻断快钠离子通道的作用,痛觉的产生和传递机制与钠通道密切相关,与伤害性感受相关的钠通道有多个亚型,其中对河豚毒素敏感的为河豚毒素敏感型钠通道,不敏感的为河豚毒素耐受型钠通道。河豚毒对钠离子通道的作用会影响痛觉,因此研究者也越来越多的关注河豚毒素的镇痛作用和药物制剂的开发潜能。

河豚毒素

       河豚毒素的镇痛部位主要在外周部位,通过其强钠通道阻断作用,阻止动作电位的产生和传导,防止或减少从损伤部位来的神经冲动传入中枢。豚毒素也可以影响中枢神经系统可塑性,中枢敏感化的建立和维持依赖于痛觉神经纤维传来的感觉信息,所以河豚毒素不仅作用于外周疼痛,对阻止中枢感受痛觉冲动也起重要作用。

       已报道的河豚毒镇痛应用包括神经病理性疼痛、顽固性癌痛、多种钝痛及锐痛。尤其是在治疗癌痛方面,既往美国、加拿大和英国等国家的多个医疗中心使用了河豚毒素缓解了约数以千计的晚期全身转移肿瘤患者的吗 啡、杜冷丁等不能缓解的疼痛症状,三分之二的患者睡眠质量明显改善。连续注射3天河豚毒可保持几周时间的止痛效果,且不会产生药物依赖性。

       西班牙格拉那达大学最新的一项动物实验研究发现河豚毒素对小鼠内脏痛具有一定镇痛效果。内脏痛有别于躯体痛,是临床上报道的慢性疼痛中最常见的疼痛形式之一,其发生率高达20%。内脏痛是指来自机体内部器官的疼痛,常与多种疾病相关,功能性胃肠疾病如肠易激综合症病人常常伴有慢性内脏痛。其他一些可引起内脏痛的疾病包括急慢性胰 腺炎,胰 腺肿瘤,胆囊结石,急性阑尾炎,憩室炎,功能性消化不良,胃食管反流病等。由于内脏痛的病理机制尚未完全阐明,新疗法的发展缓慢,因此目前针对内脏痛的治疗手段非常有限且效果不佳。

       西班牙格拉那达大学的这项研究采用了小鼠结肠内灌注辣椒素和芥子油,腹膜内注射环磷酰胺诱导膀胱炎来制作内脏痛模型。结果显示皮下注射河豚毒素可以剂量依赖性的减轻疼痛,逆转辣椒素和环磷酰胺引起的内脏痛的机械痛,但不能逆转芥子油引起的内脏痛的机械痛。注射河豚毒后没有发生运动不协调的情况。这些结果表明通过注射河豚毒素阻断河豚毒敏感的钠离子通道可能成为临床内脏痛的治疗的新策略。

       河豚毒素虽有剧毒,但其高活性和高特异性的生物特征有着潜在的、巨大的医药开发价值,在临床应用方面有广阔的前景,为临床疼痛的治疗、开发新型镇痛药提供新途径。需要注意的是河豚毒的一大特点是素毒力极强,虽可变废为宝,但是科学确定其安全剂量十分重要。

       河豚毒的相比于阿 片类镇痛药物的最大优点是不具有药物成瘾性,这也为受疼痛困扰,需要长期用药的病人带来了福音。

       

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