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奥达特罗潜在功效——抗纤维化

http://www.cphi.cn   2017-10-13 09:59 来源:CPhI制药在线 作者:朱笑添

奥达特罗是由勃林格殷格翰公司研发的用于治疗慢性阻塞性肺疾病及哮喘的新分子实体。2014年7月31日在美国上市,商品名Striverdi Respimat。德国的研究者最新发表的一项研究揭示奥达特罗具有治疗特发性肺纤维化的作用。

       奥达特罗是由勃林格殷格翰公司研发的用于治疗慢性阻塞性肺疾病及哮喘的新分子实体。化学名为6-羟基-8-[(1R)-1-羟基-2-[[2-(4-甲氧基苯基)-1,1-二甲基乙基]氨基]乙基]-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮盐酸盐。2014年7月31日在美国上市,商品名Striverdi Respimat。不良反应有鼻咽炎,上呼吸道感染,支气管炎,尿路感染,咳嗽,眩晕,皮疹,腹泻,背痛和关节痛。

       奥达特罗作为β2受体激动剂能够提高气道平滑肌细胞内cAMP水平,通过松弛气道平滑肌实现气管舒张的作用,已成为目前主要的慢性阻塞性肺疾病治疗药物。根据临床研究的报道,作为一种每日给药一次的新一代长效β2受体激动剂,其疗效可维持24 h,使用方便且能够提高患者的依从性,在一系列临床试验中表现出了良好的应用前景。德国的研究者最新发表的一项研究揭示奥达特罗具有治疗特发性肺纤维化的作用。

       特发性肺纤维化是指以肺泡上皮细胞损伤、成纤维细胞大量增生和细胞外基质聚集增多为病理特征的一类慢性间质性肺疾病,目前发病率约为16.3/100,000,且缺乏有效诊疗手段和治疗药物。肺纤维化对人体健康危害极大,病因未明。主要症状是干咳和劳力性气促,且随着肺纤维化的发展逐渐加重,患者常发生睡眠呼吸障碍,其睡眠结构的改变包括睡眠效率降低,深睡眠、快动眼睡眠减少,严重影响患者的生活质量。特发性肺纤维化发病率逐年升高,是致残率、病死率很高的呼吸系统疾病,极具侵袭性。目前特发性肺纤维化的发病机制尚未完全阐明,但是细胞及其相互作用对肺泡炎症和纤维化的发生起到了决定性作用,成肌纤维细胞增多是目前学术界认为最为重要的特发性肺纤维化发生的主要机制。

       德国研究者的该项在体研究通过在小鼠肺纤维化模型中使用长效β2受体激动剂奥达特罗证实了其抗纤维化的作用。小鼠使用博来霉素诱导或刺激转化生长因子-β1过表达建立肺纤维化模型,每日给予小鼠吸入预防剂量或者治疗剂量的奥达特罗一次,实验结果显示奥达特罗可以使转化生长因子-β1诱导的肺纤维化小鼠体内的平滑肌肌动蛋白表达减少,纤维连接蛋白和内皮素-1水平降低,成纤维细胞诱导因子和血小板源性生长因子减少。奥达特罗可以明显的减轻博来霉素引起的肺重量的增加,减少支气管肺泡灌洗液中的炎性细胞计数,抑制肺组织中促纤维化因子如转化生长因子-β,金属蛋白酶-9和金属蛋白酶-1的增加。只要使用预防剂量的奥达特罗就可以使用力肺活量增加,在转化生长因子过表达的模型,奥达特罗还可以减少 Col3A1信使RNA的表达。可见奥达特罗在治疗特发性肺纤维化方面具有一定的潜力,可以作为临床用药研发的新选择。

       文献来源: Herrmann FE, Wollin L, Wirth J, Gantner F, L?mmle B, Wex E. Olodaterol shows anti-fibrotic efficacy in in vitro and in vivo models of pulmonary fibrosis. Br J Pharmacol. 2017 Aug 15.

       

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