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国内第一个!君实生物最热点降脂药PCSK9单抗进入I期临床

http://www.cphi.cn   2017-11-28 09:25 来源:CPhI制药在线 作者:菜菜

PCSK9抑制剂市场潜力巨大,但PCSK9抑制剂存在支付价格较高这个巨大缺点,是他汀年费用的350倍,所以年销售额并不高。君实生物最热点降脂药PCSK9单抗进入I期临床,君实能不能赶超西威埃,成为第一个上市的国产PCSK9抑制剂,让我们拭目以待。

       近日,笔者在"药物临床试验登记与信息公示平台"上发现了一则信息,如下所示:

药物临床试验登记与信息公示平台

       该条信息首次公示日期为2017年11月17日,更为详细的信息如下所示:

详细的信息

详细的信息2

       该药是君实生物自主研发的重组人源化抗PCSK9单克隆抗体(代号:JS002),7月份刚刚获得CFDA核准颁发的药物临床试验批件(批件号:2017L04295),是国内第一个进入Ⅰ期临床的PCSK9单抗。

       最热点降脂靶点药物

       作用机制:正常人体中,低密度脂蛋白受体(LDL-R)与低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)结合后形成复合物,并由网格细胞胞吞入肝细胞内,然后LDL-R与LDL-C解离重新回到肝细胞表面。PCSK9(前蛋白转化酶枯草溶菌素9)能与LDL-C竞争性地结合肝细胞表面的LDL-R,PCSK9的催化结构域能与LDL-R的表皮生长因子A(EGF-A)相互作用形成复合物,PCSK9/LDL-R复合物进入肝细胞到达溶酶体降解LDL-R,防止LDL-R再循环到肝细胞膜表面,则LDL-C不能被肝 脏清除,血液中的LDL-C水平升高,从而导致高胆固醇血症,进而增加患冠心病的风险。与他汀类药物以及依折麦布作用机理均不同,PCSK9抑制剂通过减少LDL-R被回收从而使血液中的LDL-C水平降低。

       主要优势:PCSK9抑制剂是继他汀类药物之后最热点的降脂靶点药物。目前降脂药物主要有他汀类药物、依折麦布以及PCSK9抑制剂等几类,其中市场份额最高的他汀类药物(Statins)约可降低40-60%的胆固醇,而依折麦布(Ezetimibe)约可减少15-20%的胆固醇,PCSK9抑制剂胆固醇能力与他汀类药物相当,也约可降低40-60%的胆固醇,少数携带PCSK9双拷贝变异的患者有显示LDL水平降至14mg/dl。此外,PCSK9抑制剂还可以抑制NF-kB通道,从而减少血栓、炎症、血管内皮细胞激活等急性冠状动脉综合征风险。同时,该药不经肝 脏代谢,药物相互作用少,可作为与他汀联用或10-15%血脂异常患者使用他汀治疗因人种、不良反应、药物药物相互作用等因素不耐受后的替代疗法。

       PCSK9抑制剂、他汀类药物以及依折麦布作用靶点

PCSK9抑制剂、他汀类药物以及依折麦布作用靶点

       具体种类:PCSK9抑制剂包括单克隆抗体、反义寡核苷酸类药物、干扰小RNA类药物、模拟抗体蛋白药以及小分子抑制剂等,目前单克隆抗体是研发最为成熟的PCSK9抑制剂,而小分子抑制剂开发难度较大。

       全球仅有两款PCSK9抑制剂上市

       截至日前,全球仅有两款PCSK9抑制剂上市,这两款PCSK9抑制剂分别为Alirocumab(商品名为Praluent)和Evolocumab(商品名为Repatha),其中,Alirocumab是一种全人源IgG1型单克隆抗体,而Evolocumab是一种全人源IgG2型单克隆抗体,具体情况如下:

全球仅有两款PCSK9抑制剂上市

       尚未有PCSK9抑制剂在国内上市。

       国内君实生物和西威埃进度最快

       目前国内厂家研发的PCSK9抑制剂主要包括单抗和小分子抑制剂两种,其中,单抗方面君实进度最快,已经进入Ⅰ期临床;小分子抑制剂方面,西威埃进度最快,也已经进入Ⅰ期临床。下表是笔者认为国内最值得关注的几个PCSK9抑制剂(不完全统计)。

国内最值得关注的几个PCSK9抑制剂

       西威埃Ⅰ期临床首次公示时间为2017年5月17日,目前的状态是"进行中,招募完成",具体信息如下:

目前的状态

       此外,安进的Evolocumab(AMG145)在国内开展了两项临床研究,具体信息如下所示:

安进的Evolocumab(AMG145)在国内开展了两项临床研究

       市场规模巨大

       根据中康CMH数据监测显示,2016年国内调血脂药物销售额达到211.65亿元,较2015年增长14.2%,2013-2016年复合增长率为14.6%。调血脂药物主要以他汀类药物为主,占整体市场份额超过80%。

       虽然他汀类药物是预防心血管事件最有效的治疗药物,但部分患者仍有额外的治疗需求,部分心血管疾病高危患者已接受最大剂量他汀后仍存在较高的心血管疾病风险,血脂异常仍然存在巨大的未满足需求,因此PCSK9抑制剂市场潜力巨大,但PCSK9抑制剂存在支付价格较高这个巨大缺点,是他汀年费用的350倍,所以年销售额并不高。

       君实能不能赶超西威埃,成为第一个上市的国产PCSK9抑制剂,让我们拭目以待。

         作者简介:菜菜,上海交通大学药学硕士,曾工作于科学技术情报研究所,现为药监系统从业人员,擅长解读行业法规、最新药研动态等。  

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