https://www.cphi.cn 2018-03-05 10:03 来源：CPhI制药在线 作者：云天
我国是一个"癌症大国"，癌症发病人数居世界首位，这是我国患者和医药工作者不得不面对的问题。曾经在很长一段时间内，我们的癌症治疗主要依托化疗等传统手段，但这些传统手段副作用大，对患者的生活治疗及生存期帮助非常有限。近年来，癌症靶向治疗得到了非常大的发展，包括我国在内的世界各国都在纷纷布局靶向药物，我国虽然在靶向药物布局上相对于欧美发达国家有所滞后，但近年来也是奋起直追，取得了很大的进展。
据我国国家癌症中心发布的《2017中国癌症报告》，我国癌症患者总数占全球四成，每天确诊的新癌症患者高达1万人。近年来，我国由于靶向药物的引入，癌症的治疗水平有了很大提升，比如自2005年靶向药物首次进入我国以来，我国晚期肺癌患者的5年生存率已从8%提升至18%。但截至目前，我国目前癌症靶向药物的布局相对欧美来说还是相对滞后，癌症治疗水平也尚有待提高，据悉，我国目前所有癌症类型的5年生存率在不到四成，而在美国，早在2012年就达到了七成。
表一 我国上市的各类癌症疾病靶向药物总览
|
适应症 |
药物名称 （英文） |
药物名称 （中文） |
作用靶点 |
是否2017年新上市 |
|---|---|---|---|---|
|
肺癌 |
Gefitinib |
吉非替尼 |
EGFR |
否 |
|
Erlotinib |
厄洛替尼 |
EGFR |
否 |
|
|
Osimertinib（AZD9291） |
奥希替尼 |
EGFR |
是 |
|
|
Afatinib |
阿法替尼 |
EGFR、HER2 |
是 |
|
|
Crizotinib |
克唑替尼 |
ALK、 MET、 ROS1 |
否 |
|
|
Bevacizumab |
贝伐珠单抗 |
VEGF |
否 |
|
|
乳腺癌 |
Trastuzumab |
曲妥珠单抗 |
HER2 |
否 |
|
Lapatinib |
拉帕替尼 |
HER2、 EGFR |
否 |
|
|
Everolimus |
依维莫司 |
mTOR |
否 |
|
|
结直肠癌 |
Cetuximab |
西妥昔单抗 |
EGFR |
否 |
|
Regorafenib |
瑞戈非尼 |
KIT、PDGFRβ、RAF、RET、VEGFR1/2/3 |
是 |
|
|
Bevacizumab |
贝伐珠单抗 |
VEGF |
否 |
|
|
白血病 |
Imatinib |
伊马替尼 |
KIT、 PDGFR、ABL |
否 |
|
Nilotinib |
尼洛替尼 |
ABL |
否 |
|
|
Ibrutinib |
伊布替尼 |
Btk |
是 |
|
|
Azacitidine |
阿扎胞苷 |
|
是 |
|
|
Dasatinib |
达沙替尼 |
ABL |
否 |
|
|
Rituximab |
利妥昔单抗 |
CD20 |
否 |
|
|
淋巴瘤 |
Rituximab |
利妥昔单抗 |
CD20 |
否 |
|
Bortezomib |
硼替佐米 |
Proteasome |
否 |
|
|
甲状腺癌 |
Sorafenib |
索拉非尼 |
KIT、VEGFR、PDGFR、RAF |
否 |
|
黑色素瘤 |
Vemurafenib |
维莫非尼 |
BRAF |
是 |
|
Aldesleukin |
重组人白介素-2 |
|
否 |
|
|
肾癌 |
Aldesleukin |
重组人白介素-2 |
|
否 |
|
Pazopanib |
培唑帕尼 |
VEGFR、PDGFR、KIT |
是 |
|
|
Sorafenib |
索拉非尼 |
KIT、PDGFR、RAF、VEGFR |
否 |
|
|
Sunitinib |
舒尼替尼 |
PDGFRα/β、VEGFR1/2/3、KIT、FLT3、RET |
否 |
|
|
Bevacizumab |
贝伐珠单抗 |
VEGF ligand |
否 |
|
|
Axitinib |
阿昔替尼 |
KIT,PDGFRβ、VEGFR1/2/3 |
否 |
|
|
Everolimus |
依维莫司 |
mTOR |
否 |
|
|
胃肠道间质瘤 |
Regorafenib |
瑞戈非尼 |
KIT、PDGFRβ、RAF、RET, VEGFR1/2/3 |
否 |
|
Imatinib |
伊马替尼 |
ABL, PDGFR, KIT |
否 |
|
|
Sunitinib |
舒尼替尼 |
PDGFRα/β、VEGFR1/2/3、 KIT、FLT3、RET |
否 |
|
|
肝癌 |
Sorafenib |
索拉非尼 |
VEGFR、PDGFR、KIT、RAF |
否 |
|
胃癌、食管胃结合部癌 |
Trastuzumab |
曲妥珠单抗 |
HER2 |
否 |
|
多发性骨髓瘤 |
Bortezomib |
硼替佐米 |
Proteasome |
否 |
|
骨髓纤维化 |
Ruxolitinib |
芦可替尼 |
JAK1/JAK2 |
是 |
|
胰 腺 癌 |
Erlotinib |
厄洛替尼 |
EGFR |
否 |
|
Everolimus |
依维莫司 |
mTOR |
否 |
|
|
Sunitinib |
舒尼替尼 |
PDGFRα/β、VEGFR1/2/3、KIT、FLT3、RET |
否 |
|
|
卵巢癌、 宫颈癌、 输卵管癌 |
Bevacizumab |
贝伐珠单抗 |
VEGF |
否 |
|
头颈癌 |
Cetuximab |
西妥昔单抗 |
EGFR (HER1/ERBB1) |
否 |
|
腹膜癌、胶质母细胞瘤 |
Bevacizumab |
贝伐珠单抗 |
VEGF |
否 |
|
皮肤纤维肉瘤 |
Imatinib |
伊马替尼 |
KIT、PDGFR、ABL |
否 |
表一对我国目前上市的各类癌症疾病靶向药物进行了总结，从表中我们不难看出，已经在我国上市的靶向药物也不在少数，数量上达到了数十个。从总体上来看，靶向药物布局最多的领域为肺癌、白血病和肾癌。
表二则是我国2017年新上市的各类癌症疾病靶向药物。2017年算是我国批准靶向药物较多的年份，包括阿斯利康旗下的奥希替尼；伯格林殷格翰旗下的阿法替尼；拜耳旗下的瑞戈非尼；艾伯维旗下的伊布替尼；新基旗下的阿扎胞苷；罗氏旗下的维莫非尼；葛兰素史克旗下的培唑帕尼；以及诺华旗下的芦可替尼。这些药物中，像奥希替尼、阿法替尼等都是我国靶向药物市场潜在重磅药物。
表二 我国2017年新上市的各类癌症疾病靶向药物
|
药物名称 |
开发公司 |
适应症 |
批准时间 |
|
奥希替尼 |
阿斯利康 |
肺癌 |
2017年3月 |
|
阿法替尼 |
伯格林殷格翰 |
肺癌 |
2017年2月 |
|
瑞戈非尼 |
拜耳 |
胃肠间质瘤 |
2017年3月 |
|
伊布替尼 |
艾伯维 |
白血病 |
2017年8月 |
|
阿扎胞苷 |
新基 |
白血病 |
2017年4月 |
|
维莫非尼 |
罗氏 |
黑色素瘤 |
2017年2月 |
|
培唑帕尼 |
葛兰素史克 |
肾癌 |
2017年2月 |
|
芦可替尼 |
诺华 |
骨髓纤维化 |
2017年3月 |
有专家指出，我国未来的癌症靶向药物还是非常值得期待的。这不但表现在患者市场认可层面，还表现在国家政府层面对该类药物的重视。2017年，埃克替尼、达沙替尼、吉非替尼、伊马替尼等多个癌症靶向药物被纳入我国医保目录，显示了政策层面对癌症靶向药物的重视。
需要指出的是，我国目前在膀胱癌（尿路上皮癌）软组织肉瘤等方向尚无靶向药物上市，这说明我国癌症靶向药物的发展仍然任重而道远。随着癌症靶向药物在癌症治疗上显示出的巨大优势，我们有理由相信，未来将会有更多的癌症靶向药物在我国上市，也会有更多的优秀靶向药物进入医保范畴，造福我国广大癌症患者。
作者简介：云天，药物化学博士，主要从事小分子药物研究，尤其擅长小分子药物的合成工艺及后期药物开发研究，已完成多个抗癌药物分子的合成和活性评估。
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