吃格列卫有什么反应

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来源：CPhI制药在线

2018-05-16

格列卫是瑞士诺华制药历经半个世纪研发出来的一种分子靶向抗癌药物，进入中国市场多年，主要是用于治疗慢粒白血病和胃肠道间质瘤的。

吃格列卫有什么反应

格列卫是瑞士诺华制药历经半个世纪研发出来的一种分子靶向抗癌药物，进入中国市场多年，主要是用于治疗慢粒白血病和胃肠道间质瘤的。这种药物虽然有一定的副作用，但是治疗效果还是比较明显的。那么，吃格列卫有什么反应？

药物进入患者体内之后，就开始执行治疗的命令，一般是会经历以下四个过程的，而且每个过程在人体的反应也是不一样的。

一、吸收。格列卫的平均绝对生物利用度为98％,口服后血浆格列卫AUC的变异系数波动在40～60％之间。与空腹时比较，高脂饮食后本药吸收率轻微降低(Cmax减少11％，tmax延后1.5小时)，AUC略减少(7.4％)。

二、分布。约95％与血浆蛋白结合，绝大多数是与白蛋白结合，少部分与α-酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高,分布容积为4.9L／kg体重,但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高，中枢神经系统中摄取水平低。

三、代谢。人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物，在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸格列卫AUC的16％。格列卫是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂，因此，可影响合用药物的代谢。(见【药物相互作用】)。

四、消除。格列卫的消除半衰期为18小时，其活性代谢产物半衰期为40小时，7天内约可排泄所给药物剂量的81％，其中从粪便中排泄68％，尿中排泄13％。约25％为原药(尿中5％,大便中20％),其余为代谢产物，在粪便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。

通过翻阅格列卫的相关文献，我们了解到了患者服药之后的药物动力学，已经患者体内在不同阶段的反应。

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