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“绿色浪潮”防治口腔癌——槲皮素

https://www.cphi.cn   2018-07-11 07:27 来源:CPhI制药在线 作者:刘佳宁

近日,我国研究者发表的一篇报道证实槲皮素可以诱导人体口腔癌细胞凋亡这些研究结果显示槲皮素未来可能成为抗口腔肿瘤的有效治疗药物。在日常生活中可以适当食用富含槲皮素的食物来防治口腔肿瘤。

       槲皮素

         槲皮素(quercetin) 又名栎精、槲皮黄素,槲皮素及其衍生物是膳食成分中最常见的类黄酮物质之一,分子式为C15H10O7,是一些中草药如三七、芦丁、罗布麻的有效成分,并且广泛存在于多种食物中。它是一种极强的天然抗氧化剂,具有清除自由基、抑制炎症反应、抗血栓、抗病毒、抗癌防癌、抗感染、免疫抑制、心血管保护和血糖调节等多种生物活性,随着药物开发"绿色浪潮"时代的到来,来自天然植物的槲皮素日益成为国内外研究的热点。

       口腔肿瘤在世界范围内的发病率正逐年升高,口腔癌多发生在颊黏膜、上下龈、硬腭、舌和口底等部位,口腔癌占全身恶性肿瘤的1.9%-3.5%,占头颈部恶性肿瘤4.7%-20.3%,仅次于鼻咽癌,位居颌面部恶性肿瘤的第二位,易发生转移且预后不容乐观,治疗手段主要包括手术治疗和放疗、化疗。

       近期一些研究证实槲皮素可以诱导许多人体肿瘤细胞凋亡,但对正常组织细胞的影响却很小,如肝癌、肺癌、乳腺癌、膀胱癌、卵巢癌、胃癌。槲皮素可以抑制癌细胞的生长和增殖,还具有逆转肿瘤多药耐药效果,与其他抗癌药物联合应用也可增强抗癌药的作用,但在口腔肿瘤细胞中的作用还没有证实。而近日,我国研究者发表的一篇报道证实槲皮素可以诱导人体口腔癌细胞凋亡。该研究应用槲皮素处理6到48小时后使用流式细胞术、碘化/丙酸碘(PI)双染色、蛋白免疫印迹、共聚焦激光等技术进行评估检测,结果发现持续的槲皮素治疗后口腔肿瘤细胞的凋亡率增加,钙离子产物和活性氧增加,线粒体膜电位水平降低,肿瘤细胞内的细胞凋亡产物增加,凋亡相关蛋白水平升高。蛋白免疫印迹的结果显示槲皮素增加了脂肪酸合成酶、脂肪酸合成酶配体、Fas死亡结构域相关蛋白和细胞凋亡蛋白酶-8,这些因子都与细胞凋亡相关。并且槲皮素增加了转录因子 (ATF)-6α、ATF-6β 和胃泌素释放肽水平,升高了凋亡蛋白BH3水平,降低了B细胞淋巴瘤因子2和B细胞淋巴瘤因子-XL水平。此外,共聚焦实验表明槲皮素可以增加凋亡相关因子细胞色素C,凋亡诱导因子和内切核酸酶G的表达水平。这些研究结果显示槲皮素未来可能成为抗口腔肿瘤的有效治疗药物。

       在日常生活中可以适当食用富含槲皮素的食物来防治口腔肿瘤,诸如蔬菜如洋葱、水果如苹果、茶叶和葡萄酒等。目前,槲皮素作用的研究主要还集中在临床前期,在人体内是否具有同样作用尚未完全得知,因此,需要更深入地研究槲皮素的各种生物学作用,开展实验,为其应用于临床治疗打基础。另外一个问题是槲皮素难溶于水,口服利用度低,较新的剂型包括槲皮素固体脂质纳米粒和微乳给药系统,剂型研究也有很大空间。

       参考文献:Ma YS, Yao CN, Liu HC, et al.Q uercetin induced apoptosis of human oral cancer SAS cells through mitochondria and endoplasmic reticulum mediated signaling pathways. Oncol Lett. 2018, 15(6):9663-9672.

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