氯霉素和甲砜霉素药物的合成离不开对甲砜基甲苯

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来源：CPhI制药在线

2020-04-14

或许很多朋友不知道，对甲砜基甲苯可以合成全新一代的抗菌素，氯霉素和甲砜霉素，更是重要的中间体。而它们之间的溴代反应是生产对甲砜基甲苯的一个很关键的化学反应。

或许很多朋友不知道，对甲砜基甲苯可以合成全新一代的抗菌素，氯霉素和甲砜霉素，更是重要的中间体。而它们之间的溴代反应是生产对甲砜基甲苯的一个很关键的化学反应。而甲砜霉素的合成也离不开它，与氯霉素一样，它也是一种很重要的广谱抗菌素。

氯霉素和甲砜霉素药物的合成离不开对甲砜基甲苯

前面讲的几种由对甲砜基甲苯合成的抗菌素主要是用于兽医，此外，研究表明，对甲砜基甲苯也可以作为其他新型人用抗生素和农作物用药的重要中间体。在传统制备这个物质采用甲砜基甲苯作为基本原材料，然后使用溴素作为氧化剂，如此就可以先合成对甲砜基二溴甲苯，最后在酸性条件下合成这个产品。目前国内已经有很多新型办法合成，通过以甲苯作为基础原料，通过氯璜化、还原、然后甲基化和溴化，水解与碱化等各类工艺，合成了对甲砜基甲苯，这种办法已经达到了国际先进水平，很多朋友反应，用这种物质合成甲砜霉素，可以提升产量质量和效率，如此工厂也可以取得最大的效益。

总的来说，氯霉素和甲砜霉素药物的合成离不开对甲砜基甲苯。上述两种抗生素都可以抑制革兰氏阴性菌和阳性菌、甚至厌氧菌和链球菌都可以抑制，但是对于革兰氏阴性菌效果最佳。另外，它在血液中比较少和蛋白质结合，不会被肝脏破坏，因而在尿液和胆汁中含量会比较高，抗菌效果也很出色。