简述雌酚酮制备方法有哪些

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来源：CPhI制药在线

2020-08-17

提到雌酚酮，可能很多朋友一脸懵逼，不知道它为何物，它有一个别名叫做雌性酮，呈现一种白色结晶粉末，可以溶解在乙醇之中，不溶解在水中，通过孕妇的尿液或者家禽的卵巢之中可以分离得到。

提到雌酚酮，可能很多朋友一脸懵逼，不知道它为何物，它有一个别名叫做雌性酮，呈现一种白色结晶粉末，可以溶解在乙醇之中，不溶解在水中，通过孕妇的尿液或者家禽的卵巢之中可以分离得到。它也是雌性动物卵巢分泌的原始激素，以前会用在临床上，同时也是一种很重要的医学中间体，下面就来具体介绍一下它的制备方法。

雌酚酮可以合成雌醇或者雌二醇类的衍生物，下面要介绍的这种物质制备方法，很好地解决了原料资源紧缺，反应步骤漫长、还有生物转化率很低的难题。第一步是缩酮反应，通过混合原料，把这些原料均匀搅拌，这些原料包括乙二醇、原甲酸三乙酯、三氯甲烷和ADD，混合均匀之后，在加入PTS.接着在氮气的保护之下进行反应，这个步骤需要控制温度在十到三十摄氏度，时间大概是二十小时。反应结束之后，再加入有机碱均匀搅拌，紧接着进行浓缩，降低温度，放料之后进行干燥就得到了黄色缩酮物质。第二个步骤就是芳构化反应，把上述物质溶解在溶剂之中，这样就可以得到缩酮料液，然后加入二苯甲烷与联苯混合均匀，通氮气后加金属锂，保温以后再降低温度，滴加淬灭试剂，烘干之后就可以得到雌酚酮粗品了。

这个制备方法具有有明显的效果，可以使用大豆油下脚料的ADD作为原料替换双烯，仅仅通过两个步骤的化学反应就可以制得雌酚酮，可以很好降低能耗，最大程度减少污染，原料来源极为广泛，成本很低廉，值得工业化生产推广。