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酒石酸托特罗定

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说明书

英文名:Tolterodine L-tartrate  通用名:托特罗定 L-酒石酸盐(tolterodine L-tartrate)。舍尼停。  化学名:(R)-N,N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲苯基)-3-苯丙胺,L(+)-酒石酸盐。  分子式:C22H31NO•C4H6O6  分子量:475.6  C A S:124937-51-5  物化性质:白色结晶粉末;无臭,味苦。在甲醇中溶解,在水中略溶,在乙酸中微溶,在丙酮中极微  溶,氯仿和乙醚中几乎不溶。熔点205-210℃(熔融时分解)。比旋度+28~+30。  药理作用:毒蕈碱受体阻断作用,钙通道阻滞剂。  适 应 证:用于治疗由膀胱刺激而引起的小便失禁、尿频和尿急等症状。  用法与用量:口服2mg,每日2次。对肝功能受损者口服剂量为1mg,每日2次。服药6月后,视治疗需要  而调整剂量。

作用

本品用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和紧迫性尿失禁症状,为竞争性M胆碱受体拮抗剂。本品口服后经肝脏代谢成起主要药理作用的活性代谢产物5-羟甲基衍生物,其抗胆碱活性与本品相近。两者对M胆碱受体均具有高选择性,对其他神经递质的受体和潜在的细胞靶点(如钙通道)的作用或亲和力很弱。

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