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替加环素

替加环素

更新时间:2020-05-15
CAS号:220620-09-7
药典:中国药典,美国药典,企业标准
级别:医药级
详细描述
  • 主要销售市场:北美洲,中/南美洲,西欧,东欧,大洋洲,亚洲,中东,非洲
  • 提供样品:

替加环素CAS号:220620-09-7

替加环素分子式: C29H39N5O8

220620-09-7

替加环素英文名称: Tigecycline

替加环素英文同义词: 2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-Bis(Dimethylamino)-9-[[[(1,1-Dimethylethyl)Amino]Acetyl]Amino]-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-Octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-, (4s,4as,5ar,12as)-; (4s,4as,5ar,12as)-4,7-bis(dimethylamino)-9-[(tert-butylamino)acetamido]-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracen-2-carboxamide; tigecycline glycylcycline ; (4S,4As,5ar,12as)-4,7-Bis(dimethylamino)-9-{(tert-butylamino)acetamido}-3,10,12,12a-octahydrotetracen-2-carboxamide; Tigecycline; N-[(5aR,6aS,7S,9Z,10aS)-9-[amino(hydroxy)methylidene]-4,7-bis(dimethylamino)-1,10a,12-trihydroxy-8,10,11-trioxo-5,5a,6,6a,7,8,9,10,10a,11-decahydrotetracen-2-yl]-N~2~-tert-butylglycinamide; (4S,4aS,5aR,12aS)-9-[(N-tert-butylglycyl)amino]-4,7-bis(dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide

替加环素分子量: 585.6487

替加环素沸点: 890.922°C at 760 mmHg

替加环素密度: 0mmHg at 25°C

替加环素闪点: 492.612°C

产品描述:

中文名称:替加环素

中文别名:替加环素;枸缘酸苯海拉明;替加环素-D9;替加环素API;替加环素(标准品);替加环素(枸缘酸苯海拉明);替加环素(TIGECYCLINE);(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺;2-并四苯甲酰胺, 4,7-双(二甲胺基)-9-[[2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]乙酰基]氨基]-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-八氢-3,10,12,12A-四羟基-1,11-二氧代-, (4S,4AS,5AR,12AS)-

英文名称:Tigecycline

英文别名:Tygacil;Tegecycline;tigecycline;WAY-GAR 936;Tigercycline;Glycylcycline;Tigecycline (WS);TIGECYCLINE POWDER;Tigecycline, >=99%;Tigecycline,tygacil

CAS:220620-09-7

分子式:C29H39N5O8

分子量:585.65

熔点:164-166°C

储存条件:Amber Vial, -20°C Freezer

安全信息

  • 海关编码:3004909090
  • WGK Germany:3
  • 安全说明:S24/25

替加环素 性质、用途与生产工艺

甘氨酰环素类抗生素
替加环素又称9-叔丁基甘氨酰氨基米诺环素或丁甘米诺环素,是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素,属9-叔丁基甘氨酰胺米诺环素衍生物,为个甘氨酰环素类抗生素,是为解决早期四环素的抗药性而研发的,于1995年6月得到美国FDA批准上市。虽然其结构类似米诺环素,但是分子结构改变后不仅其抗菌活性大大提高,而且与其他四环素类药物比较,细菌对之不易产生耐药性,对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性。
替加环素的作用机制与四环素类抗生素相似,都是通过与细菌30S核糖体结合,阻止转移RNA的进入,使得氨基酸无法结合成肽链,最终起到阻断细菌蛋白质合成,限制细菌生长的作用。但替加环素与核糖体的结合能力是其他四环素类药物的5倍。说明本品抗细菌耐药性的能力优于其他四环素类药物。替加环素的抗菌谱包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌,体外实验和临床试验显示,替加环素对部分需氧革兰氏阴性菌(如弗氏枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、产酸克雷伯氏菌和肺炎克雷伯氏菌、鲍曼氏不动杆菌、嗜水汽单胞菌、克氏枸橼酸杆菌、产气肠杆菌、出血败血性巴斯德菌、黏质沙雷菌和嗜麦芽寡养单胞菌等)敏感。铜绿假单胞菌对替加环素耐药。

适应证
替加环素可以作为多药耐药菌一线药物治疗失败后的选择,而且还是对青霉素过敏或不能耐受其他药物治疗患者新的治疗选择。
用于18岁及18岁以上复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者的治疗,包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。

不良反应
在临床试验中,替加环素引起的最常见不良事件为恶心和呕吐,其发生时间通常在治疗头1~2天之内,程度多为轻中度。在阳**对照临床试验中,复杂皮肤和皮肤结构感染患者应用替加环素治疗时,其恶心和呕吐的发生率分别为35%和20%;应用万古霉素/氨曲南治疗时,恶心和呕吐的发生率分别为8.9%和4.2%。复杂腹内感染患者应用替加环素治疗时,其恶心和呕吐的发生率分别为25.3%和19.5%;应用万古霉素/氨曲南治疗时,恶心和呕吐的发生率分别为20.5%和15.3%。

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