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利托那韦 性质
熔点 120-122°C
闪点 2℃
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 DMSO: soluble10mg/mL (clear solution, warmed)
形态 powder
颜色 white to beige
用途 用作抗病毒药
用途 抗病毒药。拟肽的Hiv_1蛋白酶抑制剂,用于**艾滋病。
生产方法 化合物(Ⅰ)溶于二氯甲烷,在-15℃和氮气保护下加入化合物(Ⅱ)和三乙胺的二氯甲烷溶液,搅拌2h,得到的混合液中含化合物(Ⅲ),直接用于下步反应。
往上述反应液中缓慢加入三乙胺,在-15~-13℃,将得到的混合液加到三光气的二氯甲烷溶液中,反应1.5h。缓慢加入化合物(Ⅳ)的二氯甲烷溶液,反应1h。加入水,分出有机层,用10%柠檬酸水溶液洗,浓缩。剩余物用硅胶提纯,得化合物(V),以化合物(I)计的收率为38%。
化合物(V)溶于乙酸,在钯催化下氢化。过滤,减压浓缩。剩余物溶于水,用氢氧化钠调至Ph=8。用二氯甲烷萃取,萃取液用水洗后,减压浓缩,得到化合物(Ⅵ),直接用于下步反应。
将化合物(Ⅶ)溶于乙酸乙酯,加入碳酸氢钠水溶液,反应后分层。将分出的有机层加到化合物(Ⅵ)的乙酸乙酯溶液,在60℃反应12h。浓缩,加入氨水,搅拌1h。分出有机层,分别用10%碳酸钾和氯化钠水溶液洗。减压浓缩,剩余物用硅胶提纯,得瑞托那韦,以化合物(V)计的收率为27%。
利托那韦 155213-67-5CAS号:155213-67-5
利托那韦 155213-67-5分子式: C37H48N6O5S2
利托那韦 155213-67-5英文名称: Ritonavir
利托那韦 155213-67-5英文同义词: 1,3-thiazol-5-ylmethyl n-[(2s,3s,5r)-3-hydroxy-5-[[(2s)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]butanoyl]amino]-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]carbamate; N-[(2S,5S)-4-hydroxy-1,6-diphenyl-5-{[(1,3-thiazol-5-ylmethoxy)carbonyl]amino}hexan-2-yl]-N~2~-(methyl{[2-(propan-2-yl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl}carbamoyl)valinamide; N-[(1S,3S,4S)-1-benzyl-3-hydroxy-5-phenyl-4-{[(1,3-thiazol-5-ylmethoxy)carbonyl]amino}pentyl]-N~2~-(methyl{[2-(1-methylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl}carbamoyl)-L-valinamide
利托那韦 155213-67-5分子量: 720.9442
利托那韦 155213-67-5沸点: 947°C at 760 mmHg
利托那韦 155213-67-5密度: 0mmHg at 25°C
利托那韦 155213-67-5闪点: 526.6°C