1基本信息
中文名称:天麻素
中文别名:4-羟甲基苯基-beta-D-吡喃葡萄糖甙
英文名称:Gastrodin
CAS号:62499-27-8
分子式:C13H18O7
分子量:286.2778
熔点:154~155℃;96~98°/145~148°
沸点:563.2°C at 760 mmHg
闪点:294.4°C
蒸汽压:1.6E-13mmHg at 25°C
性状:白色针状结晶或棱柱状丛晶。
功能:具有较好的**和安眠作用,对神经衰弱、**、头痛症状有缓解作用。中药天麻可**痛眩晕、肢体麻木、惊痛抽搐。
副作用:摘自:天麻素注射液
急性**实验:小鼠口服或尾静脉注射天麻素,剂量用到5g/kg,观察3天,未见中毒及死亡。
亚急性**实验:犬及小鼠给药4~6天后,经血液化验,对红细胞、白细胞及血小板计数无影响。血液化验测定对谷丙转氨酶、非蛋白质及胆固醇均无影响。用动物的心、肺、脾、肝、肾、胃及肠作组织切片镜检,未见细胞变性。以上结果表明,天麻素对造血系统、肝、肾功能及血酯均无影响。
保健功能:①健脑补脑滋肾补脑,提气益神; ② 调节心脑血管功能,增强机体免疫能力; ③ 助阳气,补五劳七伤,通血脉,开窍; ④ 具有三抗、三镇:抗癫痫、抗惊厥、抗风湿;**、镇痉、镇痛; ⑤ 更多研究表明,天麻对学生增智、健脑,保持良好的学习状态,脑力劳动者保持清醒的头脑和充沛的精力,老年人延缓衰老等有良好作用,长期服用天麻的人气色出众。
2药理作用
1.对血管血压的作用 血管内皮细胞分泌的缩血 管因子内皮素(ET)、内皮衍生舒血管因子和一氧化氮 (NO)均与高血压发病有关。ET的恒定释放维持了血 管收缩的平衡,当血压增高时,血管内皮细胞损伤、再 生、产生大量的ET而引起高血压患者的相应临床和病 理改变。高血压血管内皮损伤时,循环中血管紧张素 Ⅱ增加,产生超氧化酶灭活NO,使NO含量降低,间接 使血管收缩,血管内皮功能减退,提示ET和NO共同 参与了高血压发生和发展,ET合成和释放进一步增 加,而NO则减少,使高血压病情进一步加重.
2.抗血小板作用用比浊法测定血小板的聚集率, 结果表明,天麻提取物在对家兔体外、大鼠半离体和小 鼠体内血小板聚集试验中,能抑制二磷酸腺苷(ADP) 诱导的血小板聚集;在体外试验中,天麻提取物G2还 能抑制由血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集.
3.对神经细胞作用 刘中华等 考察了天麻素对 诱导的阿尔茨海默病(AD)神经细胞的作用。以人参 总皂苷作为阳性对照,通过形态学观察和MTF等方法 检测细胞活力。结果与对照组比较,邯25—35诱导的 培养神经元发生明显的形态学变化,MTF检测显示细 胞活力明显下降,乳酸脱氢酶(LDH)释放增多,差异有 显著性(P<0.05);当预先加入不同浓度的天麻素和人 参总皂苷时,Aft25—35对神经细胞的损伤明显减轻,细 胞活力明显增强,LDH释放减少,结果显示不同浓度的天麻素对 5—35诱导的神经损伤亦有较强的保护 作用,可显著降低神经细胞的死亡率,天麻素浓度在 0.05 mg/ml时保护作用**强。
4.抗自由基和保护细胞膜作用 再灌注引起的氧 自由基大量生成而引发的脂质过氧化导致肾组织损伤 是缺血性肾衰发病的重要机制。缺血期使组织含氧量 减少,可造成组织自身抗氧能力降低;再灌注时富含氧 的血液重新灌注缺血组织,同时也提供了大量电子受 体,可导致组织内大量氧自由基在短时间内爆发性增 多并堆积,具有高度反应活性的氧自由基与含有丰富 不饱和脂肪酸的细胞膜系统发生脂质过氧化反应,造 成细胞形态及功能的损害。天麻素可减少体外“缺血 再灌注”损伤神经细胞内LDH的漏出,对维持细胞膜 的流动性具有一定作用;并能显著降低LPO的生成,表 明天麻素有清除过多的自由基作用,同时表明对体外 培养缺血再灌注损伤神经细胞多方面的保护作用.
5.对免疫功能的影响 天麻素注射液能显著增强 小鼠巨噬细胞吞噬功能和血清溶菌酶能力。溶血空白 实验、IRFC试验和抗SRBC试验值均显著高于对照组, 表明天麻素注射液对小鼠非特异性免疫中的细胞免疫 与体液免疫均有增强作用。
3临床应用
1.**椎一基底动脉供血不足 椎一基底动脉供 血不足是内科常见病,以阵发性眩晕为主要症状,严重 影响患者的工作与生活。查丽 9 将38例诊断为椎一 基底动脉供血不足的患者随机分为两组观察,结果治 疗组(天麻素组)显效12例,有效5例,无效2例,总有 效率89.47%,对照组(丹参组)显效8例,有效6例,无 效5例,总有效率73.68%,天麻素注射液对**椎一 基底动脉供血不足疗效肯定。椎一基底动脉供血不足 为颈椎退行性病变直接或间接引起的椎一基底动脉系 统缺血综合征,其传统的**方法是应用**化瘀和 血管扩张药物。
2.**前庭神经元炎
董玉娟等H。将102例患有 前庭神经元炎患者随机分为**组(天麻素组)52例,对照组(眩晕停组)50例。经**后,症状改善的时间 **组为(3.0±1.5)d,对照组为(6.0±2.7)d,两组 差别有显著意义(t=6.97,/9<0.01);症状、体征消失 的时间**组为(6.0±2.4)d,对照组为(12.0±I.6) d,两组差别有显著意义(t=14.79,/9<0.01)。
3.**眩晕症
眩晕是病人自觉头晕眼花的一种 症状,表现为身体平稳感觉障碍、视物旋转、眼球震颤、 面色苍白、恶心呕吐等特征。郑周燕_1I_将符合诊断标 准的77例分为**组45例,对照组32例,**组予 天麻素注射液,对照组用清开灵注射液或生脉注射液。**组**30例,有效13例,无效2例,总有效率为 95.56%。对照组分别为12例、10例、10例,总有效率 为66.75%。临床观察表明,天麻及天麻素有降低血压 作用,降低外周阻力,扩张小动脉及微血管,增加微循 环血流量。天麻素可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间 的平衡失调,具有**、**和镇痛等中枢抑制作用。2.4 镇痛金今福等 观察天麻素**30例偏头疼 患者疗效,结果**组头疼消失10名,明显减轻16 例,不缓解或缓解不明显4例,总有效率86.7%;对照 组头痛消失3例,明显减轻7例,疼痛不缓解或缓解不 明显16例,总有效率38.5%。天麻素能改善脑部血液 循环,同时调整神经系统的神经功能障碍来控制血管 活性物质和致痛的产生,达到止痛效果。