自从2014年发现类似沙利度胺的化合物将泛素E3连接酶(CRBN)和某些免疫细胞转录因子“粘”在一起后,分子胶水降解剂被卷入了靶向蛋白降解的热潮中,将PROTACs(体积较大的降解剂)推向了新药开发的最前线。
热门推荐: 沙利度胺 , 分子胶降解剂 , 年度盘点一个新药的发现必然经历非药~类药~成药的转化历程,需要承担高额的投入和未知的风险,据统计,研发新药并成功上市需耗时13~15年,平均花费20亿~30亿美元,随着对药物安全性及有效性的要求不断提高,开发新药的成本还将持续上涨,根据Eroom定律,每隔9年新药研发成本就会大幅上升。
热门推荐: 度洛西汀 , 达泊西汀 , 沙利度胺多发性骨髓瘤,当前已有数十款上市品种,市场主要集中于3大“度胺”类药物+“佐米”类药物,且近年也有单抗类药物市场表现不错。
热门推荐: 单抗类药物 , 多发性骨髓瘤 , 沙利度胺新基公司的3个度胺品种,按开发及上市时间顺序依次为沙利度胺、来那度胺、泊马度胺。沙利度胺,即是药害品种(海豹胎事件)同时也是新基公司的成名之作。
热门推荐: 来那度胺 , 沙利度胺 , 泊马度胺最近,沙利度胺被发现具有控制重症新冠肺炎症状等疗效作用。其背后的作用机制可能就是沙利度胺具有明显的免疫调节作用,可能会抑制患者细胞因子风暴的发生,平安度过致死性奇高的细胞因子风暴,抑制免疫,达到平稳度过危险期的目的。
热门推荐: 沙利度胺 , 细胞因子风暴 , 新冠肺炎来那度胺最早于2005年被FDA批准用于治疗骨髓增生异常综合征,随后2007年被FDA批准用于多发性骨髓瘤,到2013年,又被FDA批准用于套细胞淋巴瘤。 今年五月,来那度胺被FDA批准用于先前接受过治疗的滤泡性淋巴瘤或边缘区淋巴瘤患者。
热门推荐: 来那度胺 , 新基 , 沙利度胺沙利度胺是“魔鬼”也是“天使”,魔鬼是因为它导致了15000例畸形“海豹儿”,给了他们无尽的黑暗和绝望,但它又像一座宝库,60年来人们一直都在挖掘,其中阿普斯特就是在沙利度胺的基础上通过结构改造,去除不良反应,同时引入PDE4酶抑制剂的药效团,成为可作用于PDE4和TNF-α双靶标抑制剂,进而成为治疗银屑病型关节炎的一线药物。
热门推荐: 批准上市 , 沙利度胺 , 阿普斯特近日我国研究人员发现沙利度胺在防止化疗相关性恶心呕吐(CINV)问题上效果显著。这项CLOG1302研究也发表在了国际著名期刊J Clin Oncol上,下面我们一起来看看这项让沙利度胺涅槃重生的研究。
热门推荐: 沙利度胺 , CINV , 化疗止吐“我们不只是找到了沙利度胺衍生物的靶点,还表明它可能带来选择性降解特定锌指蛋白的化合物,” Petzold博士补充道:“锌指蛋白文库的筛选,是寻找类似化合物的好方法。在药物开发方面,我们还有很大的潜力!”
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