蛋白降解靶向嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimeras,PROTAC)是一种新型的靶蛋白降解分子。PROTAC分子通过连接子,一端靶向目标靶蛋白,另一端结合E3泛素连接酶,给靶蛋白添加上泛素化标签,巧妙利用泛素-蛋白酶体系统降解靶蛋白。
热门推荐: 创新药研发 , PROTAC , iADMET平台靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)在过去二十年中作为一种主要的新型药物模式已被广泛用于多种蛋白,为癌症、炎症等疾病治疗提供了一种潜在的有前途的治疗策略。
热门推荐: PROTAC , 靶向蛋白降解 , 靶向蛋白稳定技术近日,苏州信诺维医药科技股份有限公司(以下简称“信诺维”)宣布完成7亿元的E轮系列融资。本轮融资由腾讯投资和国鑫投资联合领投,济南产发、华控投资、粤开资本、辰海资本、浦东创投、卓璞资本等多家知名机构共同参与,老股东正心谷资本持续支持,行远致同担任本轮融资的独家财务顾问。
热门推荐: 融资 , PROTAC , 信诺维药物研发的新趋势正在向着精准医疗倾斜,即开发出选择性更强、针对性更明确的治疗药物。在这一过程中,众多企业纷纷投入巨资生产新药,但关键在于这些新药能否提供与现有药物不同的新机制,新疗效。这种差异化是它们成功与否的决定因素。具体来说,在药效、表观遗传调控、安全性等关键领域中创造出独特的治疗方案尤为重要。
热门推荐: PROTAC , 降解剂 , NX-5948海创药业股份有限公司(以下简称“公司”)自主研发的 HP518 片用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的临床试验(以下简称“该研究”)于近日完成首例受试者入组。
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热门推荐: 默沙东 , ADC , PROTAC靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)作为一种新兴的治疗策略被广泛关注,它可以靶向以前被认为“不可成药”的蛋白质。PROTAC是TPD的主要焦点,它同时招募并结合E3连接酶和靶蛋白(POI),从而形成E3-降解蛋白POI三元复合物,诱导POI泛素化和随后的蛋白体降解。
热门推荐: PROTAC , TPD , E3连接酶近日,Kymera Therapeutics宣布,公司在研药物KT-474(SAR444656)的1期临床试验取得积极结果:该药物对缓解化脓性汗腺炎(HS)和特应性皮炎(AD)患者的疾病负担和症状产生了积极的作用,且在中度至重度疾病患者中观察到了全身抗炎作用。
热门推荐: PROTAC , KT-474 , IRAK42023是ADC之年。作为少数进入商业化成熟期的新兴疗法,ADC已成为最热赛道。但领先与热闹很可能都是暂时的,创新药世界,最不缺的就是颠覆与被颠覆的故事。
热门推荐: ADC , PROTAC , Seagen近日,海创药业股份有限公司收到中国国家药品监督管理局药品审评中心核准签发的《药物临床试验批准通知书》,同意HP518片开展用于治疗“转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)”的临床试验。截至目前,本品已分别于澳大利亚、美国和中国三个国家获批开展临床试验。
热门推荐: PROTAC , 海创药业 , HP518PROTAC技术的出现为解决创新药研发中不可成药、难成药靶点等成药性方面的难题提供了一种新的可能,国外甚至因此刮起一阵PROTAC技术的“淘金热”。PROTAC可谓是初出茅庐却万众瞩目,然而这项新兴技术是否值得入局?它自身又有怎样的优势与风险?
热门推荐: 小分子药物 , 创新药研发 , PROTACEGFR是一个易突变蛋白,它的异常与很多疾病相关,靶向EGFR激酶小分子药物已经发展了4代,1-3代靶向药已经在临床广泛应用,而第四代靶向药正已经在进行临床试验。
热门推荐: EGFR , PROTAC , LYTAC在过去的十年中,靶向蛋白降解技术飞速发展,已成为一种新型的治疗策略。TPD技术可以利用细胞泛素依赖的蛋白水解系统有效降解目标蛋白。尽管到目前为止已经报道了多种PROTAC,但所使用的E3连接酶配体大多局限于CRBN或VHL配体。
热门推荐: PROTAC , TPD , E3泛素连接酶配体近年来,研究人员为了更有效地递送化疗药物,一些小分子-药物偶联物和抗体-药物偶联物已经被成功开发和探索。这些偶联药物不仅可以选择性给药,而且还提高了毒素的治疗指数。目前,通过将这种偶联概念与靶蛋白降解结合起来的降解物-抗体偶联领域已经出现,有效解决了PROTAC面临的PK特征、递送及脱靶等问题。本文,我们介绍了DAC的概念、应用和最新进展。
热门推荐: PROTAC , DAC , TPD近日,在首尔大学药学院召开了第27届有机合成学会,三场主题演讲聚焦ADC药物平台,PROTAC降解剂进展和DEL技术助力新药研发。
热门推荐: ADC , PROTAC , DEL大量难成药的靶点没有合适的药物去治疗。而且化药在治疗过程面临着靶点的基因突变尽而带来耐药性。小分子降解剂的发展,尤其是蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs),使得靶向不可成药的蛋白靶点或耐药突变靶点成为可能。
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热门推荐: PROTAC , 分子胶 , 新型蛋白降解剂日前,赛诺菲宣布其21.5亿美元从Kymera公司买入的治疗自身免疫疾病的IRAK4降解药物在临床一期实验中获得积极结果,特别是之前对药物安全性的担忧暂时告一段落。明年将进行KT-474的临床二期实验。
热门推荐: PROTAC , KT-474 , IRAK4近期,PROTAC技术先驱Arvinas公司公布了其核心管线ARV-471治疗局部晚期或转移性、雌激素受体(ER)阳性/人表皮生长因子受体2(HER2)阴性(ER+/HER2-)乳腺癌患者I/II期研究的II期队列扩展部分(VERITAC)的初步结果。
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