现代药理学研究表明，含笑内酯具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节、神经保护等多重药理作用，但是含笑内酯水溶性差，被摄取后药物血浆浓度太低，影响其体内药理作用，近年来，为了提高含笑内酯的生物活性和血药浓度，对其结构进行了大量修饰与改造，发现了一系列活性优于含笑内酯以及更具成药性研究的含笑内酯衍生物。
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基于天然产物的药物开发一直是药物开发的重中之重。有统计显示，FDA历年批准的临床新药中，超过一半来自天然产物或其衍生物。由天然产物药物，也滋生了天然产物提取分离、全合成、结构修饰、活性评价、临床研究等众多药物开发领域。
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