7月14日，辉瑞在研的KAT6抑制剂PF-07248144在Clinicaltrials.gov网站上公示了一项乳腺癌临床III期研究。研究采用PF-07248144联用氟维司群，用于治疗既往经治的HR+/HER2-乳腺癌患者。
PF-07248144是一种强效、选择性催化KAT6A和KAT6B的抑制剂，KAT6A及其旁系同源物KAT6B是组蛋白赖氨酸乙酰转移酶（HAT），能够乙酰化组蛋白H3K23，KAT6A的功能已在乳腺癌临床前模型中得到研究，因为它位于8p11-p12扩增子内，而该扩增子在12%至15%的乳腺癌中被扩增。
2025年ASCO年会上公布了PF-07248144最新临床进展：PF-07248144在ER+/HER2阴性转移性乳腺癌中的剂量优化：支持III期推荐剂量（RP3D）的I期研究结果。研究纳入了107例ER+/HER2- mBC患者，既往接受过CDK4/6i和内分泌治疗（ET）。在氟维司群（FUL）联用5mg和1mg PF-07248144两个治疗组ORR分别为37.2% vs 24.1%；中位缓解持续时间分别为15.8个月 vs 4.6个月。FUL联用5mg和1mg PF-07248144治疗患者的中位随访时间分别为21.9个月和11.0个月，中位无进展生存期（PFS）分别为10.7个月 vs 3.6个月。在5mg和1mg剂量组联用FUL治疗中，最常见的治疗相关不良事件（TRAE）是味觉障碍（G1+G2：83.7% vs 89.7%）。最常见的G≥3 TRAE是中性粒细胞减少症（G3：39.5% vs 20.7%；G4：7.0% vs 0.0%）。中性粒细胞减少症可逆，可通过调整剂量进行控制。未观察到发热性 中性粒细胞减少症。5mg PF-07248144单药治疗组安全性与5mg RDE联用FUL治疗组一致。在接受治疗的107名患者中未报告肺炎事件。
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