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依西美坦与来曲唑的区别

https://www.cphi.cn   2019-03-19 16:53 来源:CPhI制药在线

时至今日,癌症肿瘤依然是医疗科学的一座高山,需要投入大量的人力物力和财力进行攻克。但在多年的攀登过程中并非是一无所获的,当前对于部分癌症恶性疾病已经有了行之有效的治疗药物和方案了。

       时至今日,癌症肿瘤依然是医疗科学的一座高山,需要投入大量的人力物力和财力进行攻克。但在多年的攀登过程中并非是一无所获的,当前对于部分癌症恶性疾病已经有了行之有效的治疗药物和方案了。依西美坦与来曲唑是两种治疗乳腺癌的药物,临床具有较好的疗效。那么,下面我们从合成方法、用法用量以及用途功效三方面简单阐述一下依西美坦与来曲唑的区别吧,希望更够更好地指导大家用药。

依西美坦与来曲唑

       一、合成方法:

       1.依西美坦:雄甾-4-烯-3,17-二酮和原甲酸三乙酯溶于四氢呋喃和无水乙醇中,在对甲苯磺酸存在下反应,然后加入N-甲基苯胺和甲醛溶液,继续反应。得到的Mannich反应产物溶于苯甲酸和无水二嚼烷,在DDQ作用下,得到依西美坦,总收率45%;

       2.来曲唑:4-溴甲基苯腈(I)和三唑在氯仿-乙腈中反应,生成物(Ⅱ)再和4-氟苯腈,在叔丁醇钾存在下,在二甲基甲酰胺中反应,即得来曲唑。

       二、用法用量:

       1.依西美坦:一次一片(25mg),一日一次,饭后口服。轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量;

       2.来曲唑:每次2.5 mg,口服,每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系,故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。据多年的临床经验总结也具有促排卵作用。

       三、用途功效:

       1.依西美坦为第二代芳香酶抑制剂,用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助治疗;

       2.来曲唑治疗绝经后晚期乳腺癌(雌激素受体、孕激素受体阳性者或受体状况不明者),多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。

       

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