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他汀类药物的起源可以追溯到20世纪70年代中期。当时，一名日本生物化学家远藤章（Akira Endo）从真菌桔青霉（Penicillium citrinum）中分离出了一种因子，并确定其为羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶（3-hydroxy-3-methylglutarylco-enzyme A reductase，简称“HMG-CoA 还原酶”）的一种有效抑制剂。远藤章将此物质命名为康百汀（compactin）或美伐他汀（mevastatin）。这是第一种应用于人类的他汀类药物。

他汀类药物在抑制HMG-CoA还原酶方面具有很强的竞争力，HMG-CoA还原酶是参与了胆固醇合成（尤其在肝脏中）的一种酶。阿托伐他汀用于预防心血管疾病和降低胆固醇含量，是常见的一种他汀类药物。现在，阿托伐他汀是最常用的他汀类药物。

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