为何笔者对恒瑞爱得如此深沉，因为恒瑞一个字"牛"啊。哈哈哈，作为恒瑞的死忠粉，今天笔者继续给大家讲讲恒瑞另一个极具市场潜力的新药。8月24日，恒瑞1类化药马来酸吡咯替尼向CFDA提交上市申请，并获承办，笔者在相关网站上查到的申报信息如下：
（资料来源于药智数据）
业内人士普遍预测马来酸吡咯替尼上市后的市场规模10亿元起，更有人推断该药将成为中国第一个销售超过10亿美元的新药。种种美誉加身的马来酸吡咯替尼到底是何方神药？下面笔者带你一探究竟。
研发进度神速的EGFR/HER2双抑制剂
马来酸吡咯替尼是一种口服的表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的双重抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体（HER）家族（EGFR、HER2、HER3和HER4）信号通路转导，达到抗癌的目的。该药目前在国内登记的临床试验共有9项，Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ期临床试验同时进行，涉及HER2表达阳性晚期或转移性乳腺癌、HER2突变晚期非小细胞肺腺癌以及HER2表达阳性晚期胃癌三种适应症。笔者在"药物临床试验登记与信息公示平台"上查询到的具体信息如下：
（统计时间截至2017年8月27日）
该药最早在2011年5月27日申报临床，仅仅5年多就申报上市，可以称得上神速，同时也间接反应该药临床试验结果非常不错。
"Me-better"的来那替尼衍生物
马来酸吡咯替尼是来那替尼（neratinib，Nerlynx）的衍生物。来那替尼是美国生物技术公司Puma Biotechnology旗下的产品，于2017年7月17日获美国FDA批准上市，用于已完成标准曲妥珠单抗（赫赛汀，Herceptin）辅助治疗，疾病未进展但存在高危因素的乳腺癌患者，是首个经FDA批准的"强化辅助治疗"用药。但来那替尼具有肝**和副作用，其中部分患者腹泻严重。
马来酸吡咯替尼有望青出于蓝而胜于蓝，成为"Me-better"药物。马来酸吡咯替尼的临床前数据显示效果比来那替尼强，且腹泻程度相对较轻。此外，吡咯替尼和来那替尼的IC50几乎相同，但是前者生物利用度、AUC和CMAX是后者的约3倍，前者治疗剂量400MG，后者240MG，相当于前者有效作用量是后者的约5倍。但具体疗效还得等更详细的临床试验结果公布后才能评判。
有望成为中国第一个销售超过10亿美元的新药
经笔者查询，目前国外已上市的同类产品EGFR/HER2抑制剂有3个，分别是甲苯磺酸拉帕替尼（Tykerb）、马来酸阿法替尼（Gilotrif）和来那替尼（Nerlynx）。其中，甲苯磺酸拉帕替尼片由GSK开发，最早于2007年3月获FDA批准，是第一个上市的EGFR/ERBB2抑制剂，在国内已进口上市。马来酸阿法替尼片由勃林格殷格翰公司开发，最早于2013年7月获FDA批准，于2017年3月获批进入中国，而来那替尼上个月刚获FDA批准，进入中国还需一段时间。
阿法替尼2016年全球销售额为2.71亿美元，而拉帕替尼也近2亿美元，而上个月刚获批的来那替尼有业内专家预测到2022年销售可达12.5亿美元。而乳腺癌是我国最常见的癌症形式，而HER2阳性乳腺癌更是其中最凶险的类型之一。据世界卫生组织统计，中国每年有16.9万名患者被新确诊为乳腺癌，其中，20%～30%的人群罹患的便是HER2阳性乳腺癌。
因此有基金经理认为马来酸吡咯替尼上市后年销售10亿人民币起步，甚至有望成为中国第一个销售超过10亿美元的药物。
不过新药的研发从来不是一帆风顺，这个被戏称为"口服赫赛汀"（与赫赛汀作用机制不一样）的药物到底何时上市，笔者将和您持续关注。
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