近日，国家知识产权局专利复审委员会发布《无效决定公告》，公布第33591号专利无效审查决定，笔者在国家知识产权局网站上查到的具体信息如下：
该专利为替格瑞洛（Brilinta，倍林达）的化合物专利，属于核心专利之一，具体决定信息参见相关链接：http://app.sipo-reexam.gov.cn/reexam_out1110/wuxiao/wuxiaolb.jsp。
关于"专利无效宣告"
"专利无效宣告"是指自国家知识产权局公告授予专利权之日起，任何单位或个人认为该专利权的授予不符合专利法规定的，可以请求专利复审委员会宣告该专利权无效的制度。笔者为大家补充三个小知识点：（1）专利权宣告无效的法律后果是被宣告无效的专利权视为"自始即不存在"；（2）宣告专利权无效的决定，对在宣告专利权无效以前人民法院作出并已经执行的专利侵权的判决、裁定，已经履行或强制执行的专利侵权纠纷处理决定，以及已经履行的专利实施许可合同和专利权转让合同，不具有追溯力；（3）对专利复审委员会宣告专利权无效或者维持专利权的决定不服的，可以自收到通知之日起三个月内向人民法院起诉。
这里笔者要给大家强调的一点是，"专利无效宣告"并不代表已经尘埃落定，之前有个典型的案例就是辉瑞的"万艾可"。2004年左右，成都地奥等12家药企联合向国家知识产权局专利复审委员会提出"万艾可"专利权无效宣告请求，2004年7月，国家知识产权局专利复审委员会作出专利权无效裁定，然而辉瑞向人民法院起诉，2007年，北京高院终审判决国家知识产权局专利复审委员会撤销"万艾可"专利无效决定，"万艾可"保住了其在中国的专利权。
"专利无效宣告"程序如下图所示：
"叫好不叫座"的重磅抗凝血药
替格瑞洛是阿斯利康研发的口服新型P2Y12受体拮抗剂，通过抑制血小板激活而发挥抗凝血作用，主要用于治疗急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）的患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管亊件的发生率。该药于2010年12月在欧盟获批，稍后于2011年7月获FDA批准，于 2012年 11月进入中国。
抗凝血药一直是兵家必争之地。百时美施贵宝和赛诺菲的氯吡格雷是继抗凝血药元老级药物阿司匹林之后的又一重磅，年销售额曾高达100亿美元，但自2011年失去专利保护后，年销售额开始直线下跌。作为"接班人"的替格瑞洛与氯吡格雷相比，不需要经过肝 脏代谢激活，具有更快速、更强效抑制血小板的特点，可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率，为PCI赢得时间。然而，替格瑞洛遭遇"叫好不叫座"的窘境，2016 年全球销售额仅为8.39 亿美元，与氯吡格雷的百亿相差甚远。笔者认为造成这一现象的主要原因是氯吡格雷的仿制药在抗凝血药市场发挥了极大作用以及替格瑞洛的连续两次临床试验失败（与阿司匹林相比，对于预防脑卒中90天后患者复发上，未有显著优势；用于外周动脉疾病大规模研究SOCRATES显示，替格瑞洛未能超过氯吡格雷的疗效，主要终点未达到），但替格瑞洛还是具备一定潜力，阿斯利康预计2017年销售额能超过10亿美元，且有业内人士分析2021年替格瑞洛年销售额将达到21亿美元。
"专利无效宣告"使信立泰拿下首仿成为可能
此次替格瑞洛化合物专利（化合物专利到期日为2019年12月2日）宣告无效，在专利权人阿斯利康不起诉的情况下，信立泰拿下首仿提前上市将有很大可能。替格瑞洛在中国核心专利情况如下：
笔者查询CDE官网发现，除原研厂家外，有超过30家企业分别申请替格瑞洛3.1类新药临床试验以及6类仿制药生产，其中进展最快的信立泰、石药集团和南京优科，临床试验登记平台显示3家企业已经完成BE 实验，并提交了上市申请。值得注意的是，与大多数药企按照老方法3+6类申报不同，信立泰是按新方法采用3+4类申报，BE备案后率先进行并完成生物等效实验，在2017 年3 月 9 日第一个提交了上市申请，首仿有优先审评资格，信立泰可以说是首仿的最有力竞争者。替格瑞洛仿制药申报进度如下如所示：
（资料来源：CDE，药智网，海通证券研究所）
众所周知，信立泰的发家产品泰嘉是建立在专利"投机取巧"上，泰嘉是赛诺菲抗凝血药波立维的仿制药，至今已经为信立泰带来累计近200亿元的销售额。此次信立泰能否再次通过专利取巧拿下另一个重磅，相信不久以后就能见分晓。
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