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41575-94-4
41575-94-4结构式41575-94-4结构式
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基本信息
[英文名称]

1,1-Cyclobutanedicarboxylatodiammineplatinum (II)

[英文别名]

diammine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)-platinum(I; Carboplatin; 1,1-Cyclobutanedicarboxylate diamine platinum(II); Paraplatin; CBDCA; cis-(1,1-Cyclobutanedicarboxylato)diamineplatinum(II); cis-Diamine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II); Platinum, diamine(1,1-cyclobutanedicarboxylato(2-)-O,O')-,(SP-4-2)-; 1,1-Cyclobutanedicarboxylatodiammineplatinum; cyclobutane-1,1-dicarboxylic acid - platinum ammoniate (1:1:2); platinum(2+) azanide cyclobutane-1,1-dicarboxylic acid (1:2:1); 1,1-cyclobutanedicarboxylic acid, platinum(2+) salt (1:1), diammoniate; ammonia; 6,8-dioxa-7$l^{2}-platinaspiro[3.5]nonane-5,9-dione; diamino[cyclobutane-1,1-dicarboxylato(2-)-kappa~2~O~1~,O~1~]platinum

[CAS]

41575-94-4

[EINECS编号]

255-446-0

[分子式]

C6H12N2O4Pt

[分子量]

371.2386

CAS号码41575-94-4 推荐供应商
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白色粉末,含量2498% 杭州鼎燕化工有限公司位于中国东南沿海、浙江省会城市杭州的下沙经济开发区,是一家专业从事医药原料、医药中间体、精细化工及生化试剂等高新技术产品开发、销售和自营进出口融于一体的现代化民营企业。公司自创建以来坚持走“科技创新”的发展道路,高度重视科技创新研究开发工作,公司高品质产品畅销北美、西欧、东南亚以及中南美洲等六十多个国家和地区。目前与欧洲、美国、希腊、德国、伊朗、俄罗斯、韩国、印度等多个国家的制药企业建立了长期稳定的合作关系,以我们严谨的态度和诚挚的服务赢得了客户的信任和美誉。
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是一种 DNA 合成 抑制剂,其与 DNA 结合,抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是顺铂的衍生物,是一种有效的抗癌剂
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中文名:卡铂 英文名:Carboplatin 纯度:98% 货号:C110682-100mg 包装:100mg cas号:41575-94-4 更多商品信息可查看我司官网产品详情页:https://www.aladdin-e.com/zh_cn/C110682.html 上海阿拉丁生化科技股份有限公司是A股科创板上市企业(股票代码:688179),深耕科研试剂领域十余年,是集研发、生产及销售于一体的科研试剂制造商,经过多年的探索、积累与发展,拥有化学和生化试剂、材料科学、药靶配体、蛋白质、抗体以及I-Quip®️实验器具六大产品线。 依托自身电子商务平台(www.aladdin-e.com),阿拉丁提供了庞大的产品线,涵盖了数十万种科研试剂及数千款耗材/仪器产品,广泛应用于高等院校、科研院所、医疗、医药、制药、诊断、新材料、新能源、节能环保、航空航天等高新技术产业及其上下游企业。
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抗肿瘤药 卡铂为第二代铂类抗肿瘤药,抗癌活性与顺铂相似,但肾**、耳**、神经**,尤其是胃肠道反应,均明显低于顺铂,抗瘤谱不如顺铂广。其作用机制主要是引起DNA链间及链内交联,干扰DNA分子,抑制细胞DNA合成,主要作用于DNA的鸟嘌呤的N-7和O-6原子,产生细胞毒作用。由于卡铂分子中的环丁烷环作为配体比顺铂中的氯离子基团更加稳定,因此最初以为卡铂可能不像顺铂那样具有耳**、肾**和神经**,但是经系统生物学评估和大量临床试验证明, 卡铂的肾**和骨髓抑制作用以及耳**和神经**等毒副作用虽然没有顺铂那样严重,但对机体的损害仍然不容忽视。卡铂在活体中的抗肿瘤效应与顺铂之间存在着交叉抗药性,因此对顺铂不敏感的肿瘤细胞同样对卡铂具有抗药性。从体外瘤株及移植乳癌小鼠的研究中发现卡铂不仅抑制肿瘤的生长,而且还具有一定的放射增敏效应。 过去10年产生和研究了很多顺铂类似体,卡铂是第1个批准临床应用的。它是铂(Ⅱ)配价复合体,结构上和化学上不同于顺铂,即以联羧基环丁烷取代早期药物中的氯离子配体。与顺铂相同,卡铂与DNA反应产生链间和链内交联。DNA损伤的结果是DNA的复制和转录性质受损,这很可能是本药细胞杀伤作用的原因。用水分子代替卡铂的羧基配体发生较顺铂的氯配体水化作用为缓慢。由于这些反应,每个药物产生活性交联,它们药代动力学的差异说明它们相对的潜力。单一药物应用时,卡铂的剂量4倍大于顺铂。应用卡铂后细胞中出现DNA交联较应用顺铂为缓慢。卡铂为细胞周期非特异性。 药代动力学 有正常肾功能的病人在静脉用药后30分钟左右血浆衰退,曲线是双相分布的。半衰期为1~2小时,终末半衰期为2.6~5.9小时。组织浓度在肝、肾、皮肤和肿瘤,这说明卡铂的分布与顺铂相似。不同于顺铂的是只有很少量血浆蛋白结合卡铂。药物的排除主要由肾排出,但无在顺铂所见到的小管分泌。这可能说明卡铂的肾**发生率减低的原因。药量的65%在头12小时排出,6%在其次12小时,仅有3~5%在96小时排出。尚不清楚剩余的是经胆汁抑或其他途径排出。所有在24小时尿中的铂都是未变化的卡铂,这说明即使有也是极少发生代谢。在肌酐清除率低的病人半衰期较长,因而剂量应相应调整。 毒理研究 生殖**:卡铂孕妇用药可导致胎儿损害。大鼠研究已表明,卡铂在器官形成期给药,具有胚胎**和致畸性。目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究。若妊娠期间应用卡铂,或卡铂给药期间发现怀孕,应告知患者卡铂对胎儿的潜在危害性。应劝告有生育可能的妇女避免怀孕。尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为母亲应用卡铂后可能对哺乳期婴儿产生**,故建议此时母亲应中止授乳。 遗传**:体外和体内试验结果均表明卡铂有致突变性。 致癌性:尚无卡铂致癌性方面的研究资料。但已有报告显示,作用机理及遗传**与其相似的化合物具有潜在致癌性。另外,有报道提示,卡铂与其他药物合用出现继发性恶性肿瘤。 作用及用途 卡铂的作用范围一般与顺铂相似。这一新的类似体的主要优点是它**方面的不同。目前,卡铂作为复发性卵巢癌,包括以前曾用过顺铂的病人的姑息治疗。临床研究也指出卡铂对头颈部肿瘤、小细胞肺癌和睾丸的精原细胞瘤能产生客观的应答。 目前临床上卡铂主要用于治疗小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸癌、生殖细胞肿瘤、甲状腺癌、鼻咽癌,也可用于子宫颈癌、非小细胞肺癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤、小儿脑部肿瘤及其他头颈部癌等恶性肿瘤。因肾功能损伤、顽固性呕吐、听力下降或神经**而不能耐受顺铂的患者可用本品。与其他化疗药无交叉耐药性,可单独使用,也可配合其他化学药物使用,并可配合手术、放疗提高疗效。 用药说明 (1)卡铂注射剂配方中含有甘露醇或右旋糖酐,故对甘露醇或右旋糖酐过敏者禁用本药。 (2)铝与卡铂会发生反应,产生黑色沉淀及气体,故药物不能接触含铝器具。 (3)本药注射用粉末溶解稀释方法,先用5%葡萄糖注射液制成浓度为10mg/ml的溶液,再加入5%葡萄糖注射液250~500ml中稀释后使用。 (4)本药存放及使用时应避免直接日晒,应现配现用,配制好的药液应在8小时内使用。 (5)用药过量时可引起骨髓抑制及肝、肾功能损伤有关的反应。高剂量时会导致极少出现的失明。卡铂还没有特效解毒剂。 不良反应与注意事项 与顺铂不同(顺铂引起严重和常见的肾**和耳**或神经**),目前应用的卡铂剂量,肾受损很轻微也不常见,听力丧失或神经病变更罕见。骨髓抑制是剂量限制的原因。血小板减少是主要的血液影响(接受400mg/M2药物的病人的37%血小板计数
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卡铂 USP/EP EDMF/COS认证 是第二代铂类抗癌新药,其活性与顺铂相当,生化性质与活性谱也类似,但毒副作用却明显低于顺铂
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抗肿瘤药;
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抗肿瘤原料药
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