应用 (S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉可用于制备索非那新。琥珀酸索利那新（Solifenacin Succinate），CAS号242478-38-2，化学名1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯丁二酸盐，是日本Astellas公司研发的选择性毒蕈碱M3受体拮抗剂，2004年首次在荷兰、德国、英国及丹麦上市，2009年在中国上市，迄今已在全球50多个国家和地区上市销售，已成为欧洲、美国和日本市场膀胱过度活动症（OAB）治疗的重要药物，受到多个权威机构和指南的推荐。其制备如下：采用(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉（I）在有机碱（弱碱）条件下与三光气反应缩合得到(S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酰氯(II),化合物II可不经分离，通过一锅法直接在有机碱催化下加热，与(R)-3-奎宁环醇进行缩合反应，得到索利那新（III），再与琥珀酸成盐制得琥珀酸索利那新（IV）。 合成 向L-酒石酸1726mg(11.5mmol，1当量)、甲醇10mL形成的溶液中滴加 消旋体1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉（消旋体原料）2750mg（化学纯度87.4质量 ％，11.5mmol）的甲醇溶液10mL，冷却至5℃，析出晶体。搅拌1小时，然 后减压过滤除去析出的(R)-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉/L-酒石酸的盐的晶体 (R型酒石酸盐的晶体)。测定得到的母液中的(S)-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉S 型原料的光学纯度，为83％e.e.。向其中加入水20mL，减压蒸馏除去甲醇。 向得到的溶液(19.65g)中加入30质量％氢氧化钠水溶液直至pH12，析出晶 体。冷却至5℃，搅拌30分钟，然后减压过滤晶体，用水20mL清洗，真空 干燥得到(S)-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉(S型原料)的白色晶体(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉（1092mg，化学 纯度93质量％，4.83mmol，收率42摩尔％，光学纯度82％e.e.）

熔点：80-82°C 沸点：338°C 密度：1.065 闪点：167°C 储存条件：underinertgas(nitrogenorArgon)at2–8°C 溶解度：氯仿（微溶）、二氯甲烷（微溶）、甲醇（微溶） 形态：固体 酸度系数(pKa)：8.91±0.40(Predicted) 颜色：白色至类白色 CAS数据库：118864-75-8(CASDataBaseReference)

S-1-苯基-1,2,3,4-四氢基异喹啉   CBNumber： CB5839322 英文名称： (1S)-1-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 中文名称： S-1-苯基-1,2,3,4-四氢基异喹啉 MF： C15H15N MW： 209.29 CAS： 118864-75-8 MOL： Mol file

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品名：(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉 CAS号 ：118864-75-8 含量：≥99.0% 总杂：≤0.3% Product Name：(S)-1-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline CAS No. ：118864-75-8 Assay：≥99.0% Total impurities：≤0.3%

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(S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline