卡比多巴
英文名称
3,3,3-TRIS(TRIFLUOROMETHYL)-1-PROPYNE
英文别名
4,4,4-TRIFLUORO-3,3-BIS(TRIFLUOROMETHYL)-1-BUTYNE;3-(NONAFLUORO-TERT-BUTYL)PROP-1-YNE;3,3,3-TRIS(TRIFLUOROMETHYL)-1-PROPYNE
CAS
分子式
C6HF9
分子量
244.06
说明书
该品为类白色绒毛状结晶;几乎无臭。该品在水或甲醇中微溶,在乙醇或氯仿中几乎不溶;在稀盐酸中易溶。比旋度 取该品,精密称定,加三氯化铝溶液(取三氯化铝40g,加水溶解并稀释至60ml,摇匀,如显色,加活性炭0.5g,搅拌10分钟,滤过,用10%氢氧化钠溶液调至pH为1.5,即得)适量,置热水浴中振摇使溶解,取出,放冷,加三氯化铝溶液制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(附录Ⅵ E),比旋度应为 -20.0°至-23.5°。吸收系数 取该品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释成每1ml中约含50μg的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A),在281±2nm的波长处测定吸收度,吸收系数(E1% 1cm)为117~129。
作用
卡比多巴具有较强的外周多巴脱羧酶抑制剂。不易透过血脑屏障,与左旋多巴合用时,仅抑制外周多巴脱羧酶的活性,减少多巴胺在外周组织的生成,减轻其外周不良反应,进而使进入中枢的左旋多巴增多,提高脑内多巴胺的浓度,增强左旋多巴的疗效,所以是左旋多巴的重要辅助用药。卡比多巴单用无效,临床上通常将卡比多巴与左旋多巴按1:10或1:4比例配伍制成复方制剂。
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