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LOXO-292是一种高度选择性的口服RET抑制剂,也就是说这个药物非常“专一”地抑制RET基因,不会“错杀”良民且毒副作用小。
临床前研究显示,LOXO-292对RET基因的抑制很广泛,除了常见的KIF5B-RET融合外,对各种潜在的RET耐药变异如CCDC6-RET融合、RET基因点突变C634W、M918T、V804L/M等都有很好的抑制。更重要的一点就是LOXO-292入脑能力很强,可以防止RET基因融合的癌细胞躲在脑内作恶。
目前LOXO-292正在招募RET基因融合的实体瘤患者进行I期临床试验(登记号NCT03157128),计划招募180名患者。试验中心包括美国、法国、韩国、西班牙,第1名患者已经于2017年5月入组。
现有两例接受LOXO-292**的患者数据公布,两位患者**的疗效非常好。没有剂量限制性**,患者都是之前接受过重度**的非小细胞肺癌患者,其中一名患者还有脑转移。
LOXO-292 I期临床试验**接受**的患者