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依西美坦

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说明书

  中文名: 依西美坦

  英文名 :Exemestane

  别名: 6-Methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione; 10,13-Dimethyl-6-methylidene-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-

  化学名称 1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷或6-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮

  分子结构,分子式: C20H24O2;分子量 296.40;物理化学性质:

  熔点 155.13摄氏度

  分子式:C20H24O2

  分子量:296.41

  【性状】

  本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色

作用

通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称"自毁性抑制"),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时,对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。

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