恶拉戈利钠

描述：Elagolix sodium 是一种人的 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 0.25 和 3.7 nM

相关类别：

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体

研究领域 >> 内分泌

靶点：IC50: 0.25 nM (GnRHR)[1] Ki: 3.7 nM (GnRHR)

体外研究：Elagolix sodium是一种人GnRH受体（GnRHR）拮抗剂，在激酶试验中IC50为0.25 nM。 Elagolix钠已进入3期临床试验，用于**子宫内膜异位症和子宫肌瘤。 Elagolix钠还显示NFAT抑制，IC50为5.4 nM，有效阻断Ca2 +通量，IC50为0.86 nM [1]。激酶测定还证明Elagolix钠是人GnRH受体（GnRHR）拮抗剂，Ki值为3.7 nM 

激酶实验：Elagolix钠对hGnRH-R的亲和力通过配体GnRH与由用全长人GnRH受体稳定转染的HEK293细胞制备的膜的竞争性置换来确定

细胞实验：将稳定表达人克隆的GnRH受体的RBL-1细胞以每孔15000个细胞的密度接种到96孔板中，在含有10％透析的FBS，10mM HEPES，2mM L-谷氨酰胺，1mM钠的不含肌醇的DMEM中。丙酮酸，0.1mM非必需氨基酸和50μg/ mL青霉素/链霉素，并用0.2μCi肌 - 2- [3H]肌醇标记48小时。将细胞在PBS中洗涤一次，并用测定缓冲液在37℃下预处理15至60分钟。然后在存在或不存在Elagolix钠的情况下用GnRH（6nM）刺激细胞，并在37℃下孵育60分钟

分子式：C₃₂H₂₉F₅N₃NaO₅

分子量：653.571

**质量：653.192505

PSA：105.39000

LogP：4.59120