医药中间体 熔点>223°(dec.)储存条件Keepindarkplace,Sealedindry,Storeinfreezer,under-20°C溶解度DMSO(Slightly,SonicateChemicalbookd),Methanol(Slightly,Sonicated)形态Solid颜色WhitetoOff-WhiteCAS数据库863127-77-9(CASDataBaseReference)

描述：Dasatinib monohydrate (BMS-354825 monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM 相关类别： 信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡 研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 靶点：Ki: 16 pM (Src), 30 pM (Bcr-Abl)[1] IC50: <1.0 (Bcr-Abl), 0.50 (Src), 0.40 (Lck), 0.50 (Yes), 5.0 (c-Kit), 28 (PDGFRβ), 100 (p38), 180 (Her1), 720 (Her2), 880 (FGFR-1), 1700 (MEK) 体外研究：Dasatinib对Bcr-Abl、Src、Lck、Yes、c-Kit、PDGFRβ、p38、Her1、Her2、FGFR-1和MEK有显著的抑制作用，IC50s分别小于1.0、0.50、0.40、0.50、5.0、28、100、180、720、880和1700nm[1]。Dasatinib对K562慢性粒细胞白血病（CML）、PC3人前列腺癌、MDA-MB-231人乳腺癌和WiDr人结肠癌细胞株的抑制作用分别为<1.0nm、9.4nm、12nm和52nm 体内研究：达沙替尼（5mg/kg和50mg/kg，qd×10d，5-on-2-off）在K562慢性粒细胞白血病（CML）异种移植模型中具有较强的抗肿瘤活性和较高的安全性，在多剂量水平下具有完全的肿瘤消退[1]。达沙替尼（10 mg/kg）具有适合于继续推进体内药效研究的药代动力学特征。达沙替尼（10mg/kg）对静脉注射和口服的半衰期（t1/2s）分别为3.3和3.1h。本研究的口服生物利用度（Fpo）为27%[1]。动物模型：荷K562异种移植物的裸鼠，剂量：5mg/kg，50mg/kg，5天口服，休息2天。结果：1个治疗周期后肿瘤部分消退，药物治疗结束时肿瘤块完全消失。未观察到有害性（动物死亡、体重增加不足）。动物模型：Sprague-Dawley大鼠剂量：10mg/kg（药代动力学分析）给药：口服和静脉注射。结果：静脉注射和口服的Cmax分别为13.2和0.5μM 密度：1.408 g/cm3 熔点：97-99 °C(lit.) 分子式：C22H28ClN7O3S 分子量：506.021 精确质量：505.166290 PSA：143.98000 LogP：3.39810 计算化学： 1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:4 3.氢键受体数量:10 4.可旋转化学键数量:7 5.互变异构体数量:11 6.拓扑分子极性表面积136 7.重原子数量:34 8.表面电荷:0 9.复杂度:642 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:2  

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

达沙替尼为抗肿瘤药，临床上主要治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。  

制造标准：≥99.0%    

抗肿瘤药品

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抗肿瘤原料药

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