阿卡拉布替尼(ACP-196)

描述：Acalabrutinib 是一种新颖的，有效的，选择性的 BTK 抑制剂，在体内试验中 IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM

癌症：

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

研究领域 >> 癌症

靶点：IC50: 3 nM (BTK in CD69 B cell)

体外研究：Acalabrutinib在原代人CLL细胞的体外信号传导测定中抑制ERK，IκB和AKT下游靶标的酪氨酸磷酸化

体内研究：在人CLL NSG异种移植模型中，acalabrutinib显示了靶向作用，包括PLCγ2，ERK的磷酸化降低和CLL细胞增殖的显着抑制。 Acalabrutinib显着降低小鼠脾中的肿瘤负荷。在TCL1过继转移模型中，acalabrutinib处理降低BTK，PLCγ2和S6的磷酸化。**值得注意的是，与接受载体的小鼠相比，acalabrutinib导致存活率显着增加[1]。 Acalabrutinib（每天两次100 mg）评估小鼠受损小动脉的血栓形成，对抑制BTK的选择性更强，几乎没有抑制血小板活性

密度：1.4±0.1 g/cm3

分子式：C₂₆H₂₃N₇O₂

分子量：465.507

**质量：465.191315

PSA：118.51000

LogP：0.77

折射率：1.715