(E)-3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯

用途：Tapinarof 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂，EC50 为 13 nM

靶点：EC50: 13 nM (AhR)

体外研究：Tapinarof通过直接结合激活AhR途径。 Tapinarof剂量依赖性地诱导永生化角质形成细胞（HaCaT）中AhR的核转位（EC50 = 0.16 nM）

体内研究：Tapinarof通过AhR起作用以减少IMQ处理小鼠的炎症。在用Tapinarof或6-甲酰基吲哚（3,2-b）咔唑（FICZ）处理后，C57Bl / 6背景上的足够AhR的小鼠表现出降低的临床评分。相比之下，AhR KO小鼠对Tapinarof的抗炎作用没有反应。在这些研究中，FICZ被用作比较物并产生类似的结果，在野生型而非AhR KO小鼠中炎症反应显着降低

细胞实验：将HaCaT细胞（10,000个细胞/孔）在96孔GreinerμCLEAR平板中在含有HEPES，Glutamax和10％胎牛血清的100μLDMEM中培养至汇合。用含有0.2％热灭活的炭剥离的胎牛血清的100μL培养基替换培养基并孵育过夜。滴定浓度的Tapinarof（10-8μM，10-6μM，10-4μM，0.01μM和1μM）30分钟，然后洗涤并在冰冷的甲醇：丙酮（50:50）中固定。用3％BSA封闭样品1小时，然后在含有0.1％Tween-20的磷酸盐缓冲盐水中再次洗涤。接下来，用3％BSA中的50μL1：50稀释抗AhR抗体染色细胞，然后用3％BSA中的50μL二抗（1：500稀释鸡抗兔AlexaFluor488和1：2,000稀释Hoechst 33342）染色。 /磷酸盐缓冲溶液。图像是在InCell 2000和/或Opera上获得的。使用InCell Analyzer Workstation和/或Columbus [1]进行图像分析

动物实验：小鼠[1]使用雌性BALB / c小鼠（BALB / cByJRj）。使用100μLTapinarof（1％）或FICZ（0.01％，在溶解度极限下）在60％乙醇：40％水[1]中进行研究

密度：1.158

分子式：C₁₇H₁₈O₂

分子量：254.32400

**质量：254.13100

PSA：40.46000

LogP：4.39160