四羟基二硼主要用于Suzuki偶联中合成医药中间体。四羟基二硼的最早合成可以追溯到1955年，Wartik采用在液态三氯化硼中插入锌电极生成四氯化二硼，接着四氯化二硼与水反应首先生成四羟基二硼，随后加热至220℃脱水生成(BO)X；Chemicalbook1961年McCloskey采用0℃下，将定量盐酸滴加入四(二甲胺基)联硼和水混合物中生成四羟基二硼，收率56％。在此后的近五十年内就几乎再没有文献进行公开方法报道，直至2012年Molander再次提及采用后者方法合成四羟基二硼。
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13675-18-8结构式
