索玛鲁肽

描述：Semaglutide是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物， 是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的激动剂，临床上可用于**2 型糖尿病

相关类别：

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体

研究领域 >> 代谢疾病

靶点：GLP-1 receptor

体外研究：与人GLP-1（Aib8，Arg34）相比，Semaglutide具有两个氨基酸取代，并在赖氨酸26处衍生化.Semaglutide的GLP-1R亲和力为0.38±0.06 nM [1]。 Semaglutide是一种GLP-1类似物，具有94％的人类GLP-1序列

体内研究：静脉给药后，小型猪血清半衰期为46h，而对小型猪给药后，司马鲁肽的MRT为63.6h [1]。 Semaglutide可改善1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶（MPTP）诱导的运动障碍。此外，Semaglutide拯救酪氨酸羟化酶（TH）水平的降低，减轻炎症反应，减少脂质过氧化，抑制凋亡途径，并且还增加自噬相关蛋白表达，以保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元。此外，长效GLP-1类似物semaglutide在大多数参数中优于利拉鲁肽[2]。 Semaglutide通过刺激胰岛素释放降低血糖，同时降低体重

动物实验：小鼠[2]在整个研究中使用10周龄（20-25g）的雄性C57BL / 6小鼠。将小鼠随机分为6组（每组n = 12）（i）仅用盐水处理的对照组; （ii）用盐水和利拉鲁肽（25nmol / kg腹膜内注射，每天一次，连续7天）处理的利拉鲁肽组; （iii）用生理盐水和司美鲁肽（25nmol / kg腹膜内注射，每天一次，连续7天）**的司马鲁肽组，（iv）单独用MPTP**的MPTP组（每天一次20mg / kg腹膜内注射7天）; （v）MPTP（每天一次20mg / kg腹膜内注射7天），然后立即用利拉鲁肽**组（25nmol / kg ip，每天一次，持续7天）。 （vi）MPTP（20mg / kg腹膜内注射，每天一次，共7天），然后立即用Semaglutide**组（25nmol / kg ip。每天一次，持续7天）。在药物**结束时，测量行为变化，神经元损伤，炎症标志物和其他生物标志物

分子式：C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉

分子量：4113.57754