BMS-986165

用途：Tyk2-IN-4 是一种有效的选择性酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 变构抑制剂

作用：体外活性：Tyk2-IN-4通过稳定蛋白质的调节假激酶结构域来阻断受体介导的Tyk2激活。体内活性：在用Tyk2-IN-4**的NZB / W小鼠中强烈抑制狼疮样疾病。 Tyk2-IN-4安全且整体耐受性良好。 没有严重的不良事件，非活动（75％）组和安慰剂组（76％）的非严重不良事件发生率相似。 口服给药后，Tyk2-IN-4迅速被吸收，表现出明显的消除半衰期为8-15小时

相关类别：

信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK

研究领域 >> 炎症/免疫

靶点：Tyk2

体外研究：Tyk2-IN-4通过稳定蛋白质的调节性假激酶结构域来阻断受体介导的Tyk2激活

体内研究：在用Tyk2-IN-4处理的NZB / W小鼠中强烈抑制狼疮样疾病。 Tyk2-IN-4安全且整体耐受性良好。没有严重的不良事件，非活动（75％）组和安慰剂组（76％）的非严重不良事件发生率相似。口服给药后，Tyk2-IN-4迅速被吸收，表现出明显的消除半衰期为8-15小时

分子式：C₂₀H₁₉D₃N₈O₃

分子量：425.46

储存条件：-20°C

溶解度：DMF: 1 mg/ml; DMSO: 1 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml

外观性状：晶状固体