用途:Tyk2-IN-4 是一种有效的选择性酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 变构抑制剂
作用:体外活性:Tyk2-IN-4通过稳定蛋白质的调节假激酶结构域来阻断受体介导的Tyk2激活。体内活性:在用Tyk2-IN-4治疗的NZB / W小鼠中强烈抑制狼疮样疾病。 Tyk2-IN-4安全且整体耐受性良好。 没有严重的不良事件,非活动(75%)组和安慰剂组(76%)的非严重不良事件发生率相似。 口服给药后,Tyk2-IN-4迅速被吸收,表现出明显的消除半衰期为8-15小时
相关类别:
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研究领域 >> 炎症/免疫
靶点:Tyk2
体外研究:Tyk2-IN-4通过稳定蛋白质的调节性假激酶结构域来阻断受体介导的Tyk2激活
体内研究:在用Tyk2-IN-4处理的NZB / W小鼠中强烈抑制狼疮样疾病。 Tyk2-IN-4安全且整体耐受性良好。没有严重的不良事件,非活动(75%)组和安慰剂组(76%)的非严重不良事件发生率相似。口服给药后,Tyk2-IN-4迅速被吸收,表现出明显的消除半衰期为8-15小时
分子式:C20H19D3N8O3
分子量:425.46
储存条件:-20°C
溶解度:DMF: 1 mg/ml; DMSO: 1 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml
外观性状:晶状固体