氟尿嘧啶植入剂

【核准日期】 2006年06月12日

【修改日期】 2015年05月19日

氟尿嘧啶植入剂说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：氟尿嘧啶植入剂

  商品名称：中人氟安

英文名称：Fluorouracil Implants

汉语拼音：Funiaomiding Zhiruji

【成    份】

化学名称：5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮

化学结构式：

* MERGEFORMAT

  分 子 式：C₄H₃FN₂O₂

分 子 量：130.08

【性    状】本品为白色或类白色圆柱形颗粒。

【适 应 症】同氟尿嘧啶，主要用于食管癌、结、直肠癌、胃癌等。

【规    格】0.1g

【用法用量】推荐用量：（1）老年晚期癌症病人的姑息性化疗：按体表面积一次皮下植入0.2g/m²，每10天一次，连用两次后休息10天为一疗程或遵医嘱。（2）联合化疗：每次按体表面积0.5g/m²植药，每三周重复，二至四次为一疗程或遵医嘱。（3）体表肿瘤或手术中植药：一次0.2～0.5g/m²或遵医嘱。用法：皮下给药（1）患者双上臂内侧、外侧，双下腹部腹壁等可植药部位作为植药区域（见图1a,1b）, 植药区应无急、慢性皮肤疾病，结节状**。

（2）植药部位常规消毒后，用0.5%利多卡因在植药区域皮下做辐射状组织浸润**，浸润范围视植药区域大小而定。（3）局麻后持专用植药针沿深筋膜与肌肉之间(见图2)缓慢进针，穿刺3～5cm后，将植药针后退1cm，植入本品约20mg（一管装药量）；植药针再后退1cm植入第二个20mg，依次植入。一个植药通道不得超过80mg。

图2

（4）完成植药通道植药后，呈辐射状进行第二植药通道穿刺(见图3),植药程序同（3）。

（5）一个植药区域呈辐射状分布植药通道5～6个。每一植药区域植药总量腹部不超过0.46g，上臂不

超过0.3g。（6）植药完毕后，穿刺点用75%酒精棉球压迫1～2分钟，用创可贴保护创面。

【不良反应】1.本品临床应用过程中可见食欲减退、白细胞减少等轻微的不良反应，但随着剂量的增加可能会出现与氟尿嘧啶注射液类似的不良反应，如恶心、呕吐、口腔粘膜炎、腹泻、脱发及血小板减少等。

2.局部不良反应：（1）每一植药通道给药量超过80mg时，植药部位可能出现**，硬结，轻度疼痛，多发生在植药后第4～8天，8～15天逐渐自行消失。（2）每一植药通道给药量超过0.15g时，植药部位可能出现重度疼痛、产生局部溃疡，多发生在植药后的第4～10天，约20～60天恢复。（3）皮下植入过浅时，可使上述不良反应加重，约两周后皮下可触及粟粒状硬结，以后逐渐软化。部分病人可出现局部皮肤色素沉着。

【禁    忌】对本品成分过敏者，伴发水痘或带状疱疹者，骨髓抑制者及妊娠妇女禁用。

【注意事项】1.本品必须由临床医生使用。

 2.有下列情况者慎用本品：（1）肝功能明显异常；（2）周围血白细胞计数低于3500、血小板低于5万者；（3）感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者；（4）明显胃肠道梗阻；（5）失水或/和酸碱、电解质平衡失调者。

 3.**前及疗程中应定期检查血象。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。由于本品潜在的致突变、致畸和致癌性和可能在婴儿中出现毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。

【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】老年患者用药剂量应酌情减低，并应密切监测多器官的**。

【药物相互作用】1.别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶引起的骨髓抑制。

2.西米替丁可增加氟尿嘧啶的药时曲线下面积，降低本品的清除率。

3.曾有报告，甲氨蝶呤、甲硝唑及醛氢叶酸可能会影响氟尿嘧啶的抗癌疗效及**。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】药理作用  氟尿嘧啶为抗代谢类抗肿瘤药。主要作用于细胞增殖周期的S期，对其他期的细胞也有杀灭作用。本品需转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而发挥抗肿瘤活性。其作用机理是通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品对RNA的合成也有一定的抑制作用。

毒理研究  未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药代动力学】氟尿嘧啶主要经由肝脏分解代谢，大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约20%以原型从尿排泄。据资料报道，肿瘤患者单次皮下植入本品0.5g/m²后，血药浓度达峰时间为25.20小时，血药峰浓度为2.204μg/ml，消除半衰期为126.18小时，植药10天内血药浓度可维持0.1μg/ml以上。

【贮    藏】遮光，密闭保存。

【包    装】

包装材料和容器：不锈钢毛细管；包装规格：1瓶/盒

【有 效 期】36个月

【执行标准】《国家药品标准》WS₁-（X-103）-2005Z

【批准文号】国药准字H20030345

【生产企业】

企业名称：芜湖先声中人药业有限公司

生产地址：芜湖绿色食品经济开发区

邮政编码：241080

电话：0553-7475600  传真：0553-2286677

客户服务热线：8008289800（只可用固定电话拨打，免费）

              4008877552（手机、固定电话均可拨打，按市话收费）

  网    址：http://www.simcere.com

版本号：P-BC09-1-05