描述：Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂， 抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM 相关类别： 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR 研究领域 >> 癌症 靶点： VEGFR2:80 nM (IC50) PDGFRβ:2 nM (IC50) 体外研究：舒尼替尼苹果酸盐也是KIT和FLT-3的良好抑制剂[1]。在生物化学测定中，舒尼替尼（SU11248）对Flk-1和PDGFRβ表现出竞争性抑制（关于ATP），Ki值分别为9nM和8nM。舒尼替尼也是一种竞争性的，虽然效力较弱的FGFR1酪氨酸激酶活性抑制剂，Ki值为0.83μM。除了这三种结构相关的裂解激酶结构域RTK之外，还对一组额外的酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶评估了舒尼替尼的活性。在这些生物化学分析中，舒尼替尼的IC50值通常比Flk-1和PDGFR的IC50值高至少10倍（例如，对于EGFR和Cdk2，IC50值>>10μM;对于Met为4μM;对于IGFR-为2.4μM 1; Abl为0.8μM; Src为0.6μM[2]。在RS4; 11细胞（FLT3-WT）中，用舒尼替尼（SU11248）处理以剂量依赖性方式抑制FLT3-WT磷酸化，IC50为约250nM。在MV4; 11个表达FLT3-ITD的细胞中，舒尼替尼以剂量依赖性方式抑制FLT3-ITD磷酸化，治疗2小时后IC50为50 nM 体内研究：舒尼替尼苹果酸盐具有非常好的口服生物利用度，在许多临床前肿瘤模型中非常有效，并且在有效剂量下具有良好的耐受性[1]。舒尼替尼（80mg / kg /天）抑制无胸腺小鼠中已建立的SF763T和Colo205肿瘤异种移植物的生长。舒尼替尼（SU11248）治疗有效抑制已建立的肿瘤异种移植物的生长[2]。舒尼替尼苹果酸盐是VEGFR，PDGFR，FGFR的抑制剂，并且用于治疗晚期肾细胞癌和胃肠道间质瘤。舒尼替尼苹果酸盐治疗的大鼠显示出比未治疗大鼠低得多的肿瘤生长水平，并且它们的肿瘤具有更小的坏死区域和更低的血管密度 激酶实验：进行生化测定以确定舒尼替尼对不同蛋白激酶的活性。使用含有RTK的完整细胞质结构域的谷胱甘肽S-转移酶 - 融合蛋白测定SU11248对Flk-1，PDGFRβ和FGFR1的Ki值。直接测定SU11248抑制配体依赖性RTK磷酸化或细胞增殖和促有丝分裂反应的能力的细胞试验使用40 ng / mL VEGF165（Flk-1 / KDR），0.5μg/ mL碱性FGF刺激的血清饥饿细胞进行（FGFR），或50 ng / mL PDGF-AA（PDGFRα）或PDGF-BB（PDGFRβ） 细胞实验：RS4; 11和MV4;在添加SU11248（1nM，5nM，10nM，25nM，75nM，100nM，250nM，500nM）和FL之前，将11个细胞系在含有0.1％FBS的培养基中饥饿过夜。 （50ng / mL;仅FLT3-WT细胞）。如制造商所述，对于每种条件，使用Alamar Blue测定法在培养48小时后测量增殖，每种条件一式三份。台盼蓝细胞活力测定平行进行并产生类似的结果 动物实验：小鼠[2]使用雌性nu / nu小鼠（8-12周龄，25g）。简言之，在第0天将3-5×106个肿瘤细胞皮下植入小鼠的后腹侧区域。口服施用SU11248作为羧甲基纤维素悬浮液或作为柠檬酸盐缓冲液（pH 3.5）溶液对荷瘤小鼠进行日常治疗一旦肿瘤达到指定的平均大小就开始。基于每周两次的肿瘤体积测量来评估肿瘤生长。通常，当载体处理的动物中的肿瘤达到1000mm 3的平均大小或当判断肿瘤对动物的健康有不利影响时，终止研究。大鼠[4]使用40只雌性Sprague-Dawley大鼠（200-230g）。每组由5-10只随意喂养的动物组成。用气体使其失去知觉（2％）下，将1×104Walker 256细胞注入左腹部乳腺脂肪垫中。每天称重大鼠并通过管饲法给予苹果酸舒尼替尼（30mg / kg）和/或芬戈莫德（5mg / kg）橄榄油。用卡尺测量肿瘤。在肿瘤溃疡之前，通过心内注射药物（50mg / mL）并杀死动物。解剖大鼠以检测肺，肝，肾或肠转移 密度实验：1.3600 g/mL at 25 °C(lit.) 沸点：156 °C(lit.) 熔点：189-191°C 分子式：C26H33FN4O7 分子量：532.561 闪点：163 °F 精确质量：532.233337 PSA：172.06000 LogP：2.77040 折射率：n20/D 1.455(lit.) 储存条件：+4°C

医药中间体 熔点189-191°C储存条件roomtemp溶解度DMSO:>10mg/mL形态powder颜色Orange稳定性Stablefor2yearsfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsiChemicalbooknDMSOmaybestoredat-20°Cforupto3months.InChIKeyXGQXULJHBWKUJY-LYIKAWCPSA-NCAS数据库341031-54-7(CASDataBaseReference)

抗肿瘤药物，苹果酸舒尼替尼是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、1型集落刺激因子受体（CSF-1R）和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体（RET）。生化和细胞测定证实舒尼替尼能抑制这些受体酪氨酸激酶（RTK）的活性，并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。生化和细胞测定表明主要代谢物与舒尼替尼活性相似。

纯度：98%

能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程

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济南立德医药技术有限公司成立于2013年，位于济南市高新区颖秀2766号，主营业务为医药原料药与中间体的研发、生产与销售。研发中心位于济南高新区，生产基地位于内蒙古乌兰察布，设计有6个生产车间，占地面积150亩。目前已通过多家国内制药企业与世界一流药企的供应商审计。公司秉承“诚信，合作，共赢”的经营理念，与国内多家药企、研发公司、商贸公司建立深入融洽的合作关系。   合理的利润空间是我们合作的基础，双赢的目标是我们共同的意愿！诚信合作互利共赢是现代企业发展的必由之路，愿与贵公司同行！      

 For more about us , please visit our site: https://afinechem.en.alibaba.com or https://afinepharm.en.alibaba.com/   Sunitinib Malate CAS  341031-54-7      Chemical Properties Molecular Weight: 532.56 Density: 1.229g/cm3 Boiling Point: 572.1°Cat760mmHg Flash Point: 299.8°C Biological Activity: Potent, ATP-competitive VEGFR, PDGFR β and KIT inhibitor (K i values are 2, 9, 17, 8 and 4 nM for VEGFR -1, -2, -3, PDGFR β and KIT respectively). Also inhibits cellular receptor phosphorylation of FLT3, RET and CSF-1R. Exhibits antiangiogenic and antitumor activity in multiple xenograft models. Safety Data of 341031-54-7      

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抗肿瘤

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苹果酸舒尼替尼，341031-54-7，纯度≥99.0%