从实验室药物发现到为临床实验提供样品,再到商业化大生产,达可替尼合成工艺的不断优化为其成功上市一路保驾护航。达可替尼合成工艺开发可大致分为三个阶段,第一阶段是对实验室药物发现的合成路线进行优化,作为早期工艺开发,第二阶段是N-芳基化路线的开发,第三阶段为经Dimroth重排反应,最终用于商业生产的后期工艺路线开发。
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