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盘点:21个临床III期进行中的“中国1类”抗肿瘤在研药物(下篇)

https://www.cphi.cn   2018-03-22 17:12 来源:药渡 作者:强森

在当前13215条药物数据库中,研发阶段处于“临床III期”、临床状态处于“进行中”的药物共677条数据;这其中,属于“中国1类”的药物共49个;再其中,抗肿瘤药物共21个,化学药物17个。

       14. 沃利替尼

       合成路线如下:

       15. 恩替诺特

       合成路线如下:

       路线一

       路线二

       16. 爱沙替尼

       合成路线如下:

       17. 丙氨酸布立尼布

       合成路线如下:

       路线一

       路线二

       路线三

       路线四

       (注:上述17个化学药物不分先后顺序排列)

       参考:

       药渡数据~合成工艺~文献如下

       WO2007085188A1

       US5801152

       US8148532B2

       US20080227811A1

       J. Med. Chem. 2006,49, 7711-7720

       WO2004041834A2

       WO2009073506A2

       US7151092

       Anti-Cancer Drug Design 1998, 13, 183–191

       Bioorg. Med. Chem. Lett.?1996,?6, 157-160

       US7018987B1

       Org. Prep. Proced. Int. 2006, 38, 604-608

       J. Org. Chem. 2001, 66, 8135-8138

       WO2008103415A2

       Bioorg. Med. Chem. Lett.?2009, 19,?6948–6951

       Synlett 2009, 17,?2789-2794

       Synthesis?2011, 2,?217-222

       US20120115866A1

       WO2011113367A1

       WO2011113368A1

       WO2014012480A1

       US2015175545A1

       WO2011113367A1

       WO2011113367A1

       CN1513871A

       Bioorg.?Med.?Chem.?2004,?12,?4989-4994

       US5622936A

       WO2008011588A2

       US20120270889A1

       WO2014173289A1

       J.Med. Chem. 2014

       US7317028B2

       WO2012048259A2

       J. Med. Chem. 2006, 49, 2143-2146.

       US2004072832A1

       WO2004009784A2

       J. Med. Chem. 2008, 51, 1976-1980

       Org. Process Res. Dev. 2014, 18, 89-102

       J. Label Compd. Radiopharm. 2011, 54, 324-331

       DOI:10.16333/j.1001-6880.2008.06.040

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