绿叶制药集团于3月27日举行“瑞意纵横、欣然启程”瑞欣妥®中国上市会，宣布其自主研发的抗**分裂症新药 -- 瑞欣妥®(注射用利培酮微球(Ⅱ))正式在华上市。

        瑞欣妥®是注射用缓释微球制剂，基于绿叶制药全球领 先的微球技术平台开发。作为中国首 个具有自主知识产权并开展全球注册的创新微球制剂，同时也是国内首 个自主研发的第二代抗**病药长效针剂，瑞欣妥®的上市为我国约1000万名**分裂症患者的重返社会带来新希望。

        依从性低导致病情反复，成**分裂症治疗主要痛点

        **分裂症是一种反复发作的慢性迁延性疾病。因患者中断治疗或自行减药而导致的病情反复是当下**分裂症治疗的主要难点。数据显示：首次发作的患者有60%服药依从性差，5年内的复发率超过80%。多次复发导致病程迁延、增加治疗难度、也使治疗费用大幅增加。

        “**分裂症的治疗理念已从控制症状转变为改善认知、促进康复，最终使患者回归社会。在此过程中，提升患者依从性以预防复发，是**分裂症的治疗关键。”上海交通大学医学院附属**卫生中心主任医师蔡军教授表示：“抗**病药长效针剂相比口服制剂可显著改善患者依从性，是预防复发的重要治疗策略。”

        目前，《抗**病药长效针剂治疗**分裂症的专家共识》已将第二代抗**病药长效针剂作为急性期和维持期**分裂症患者的一线治疗策略。从全球治疗理念和趋势来看，长效制剂的使用也是未来**分裂症治疗的主要手段之一。蔡军教授指出：“基于**分裂症高复发的疾病特点，我们提倡在病程的各个阶段尽早启用长效针剂的治疗。作为我国首 个自主研发的第二代抗**病药长效针剂，瑞欣妥®在现有市售长效针剂基础上进一步改良升级，适用于**分裂症的全病程治疗，为患者提供新的治疗选择。”

        创新微球制剂，提升**分裂症治疗安全性和依从性

        瑞欣妥®每两周肌肉注射一次，可显著改善口服抗**病药物在**分裂症患者中普遍存在的用药依从性。

        与口服制剂相比，瑞欣妥®的用药频率显著降低，可有效改善患者漏服、忘服的用药情况。此外，瑞欣妥®在体内的血药浓度平稳，相比口服制剂缩小了血药浓度波峰与波谷的差异，有助于降低剂量依赖性副作用的发生风险，提升了患者的用药安全性。

        “多数**分裂症患者难以坚持每天服用口服药物，其中一部分是因为无法耐受药物的不良反应而停止用药，这也是服药依从性差的原因。瑞欣妥®的给药方式和平稳持久的血药浓度可更好地保障患者长期有效用药。”苏州市广济医院主任医师梅其一教授指出。

        此外，与另一种市售药物相比，首次注射瑞欣妥®后无需同时补充口服制剂，且比该市售药物能更快达到稳态血药浓度。

        “瑞欣妥®注射后起效迅速，可快速控制患者**病性症状，并在停药后快速清除，更利于医生根据病情快速调整治疗方案。”梅其一教授补充道：“很高兴看到我国在**分裂症治疗领域实现制剂创新，为患者提供了更有临床优势的新药。相信随着瑞欣妥®的上市，能够为更多患者的预后改善、回归社会带来福音。”

        建设全球领 先微球技术平台，持续改善患者临床获益

        “制剂创新的目的在于解决未满足的临床需求，涵盖疗效、顺应性、副作用等各方面。我们关注患者的体验和需求，致力于通过提供有差异的、具有临床价值的创新产品，为减轻患者的疾病负担、改善患者的临床获益而不懈努力。”绿叶制药集团总裁杨荣兵表示。

        微球制剂作为新型高端制剂的代表之一，针对临床需求设计释放速度和周期，可持续释放药物一周至数月，并达到平稳释放药物，提高疗效，降低副作用的目的。作为一种复杂制剂，微球制剂的研发、生产难度大、技术壁垒高，该技术主要被几家国外企业所掌握。

        瑞欣妥®的上市，意味着绿叶制药成功打破了海外技术的长期垄断，成为国内少数已掌握微球制剂关键工艺的企业。经过十多年的不懈努力，绿叶制药已建立起包括高载药量低突释微球制备技术、长效缓释制剂体内外释放相关性评价、微球产业化制备技术及设备等核心关键技术的平台建设，形成了在该领域的国际竞争力。特别是其微球技术平台的工业化研究水平已处于国际领 先地位，中试的技术设备、制备工艺全部自行研发。

        微球技术平台的研发和产业化攻坚突破后，首 个微球产品瑞欣妥®的商业化进程也在不断提速。2021年1月12日获上市批准后仅40多天，瑞欣妥®已开始面向全国多个省市供药。此外，为惠及更多全球患者，瑞欣妥®的全球注册申报工作也在同步开展，目前已在美国进入新药上市申请阶段，并在欧洲开展关键临床研究。

        “瑞欣妥®的上市意义重大，它印证了我们长期以来致力于围绕患者所需，提供创新治疗方案的这一坚定承诺；同时也是我们的微球技术平台实现从0到1的突破性成果，推动该平台后续更多的创新微球制剂加速上市，为更多患者服务。”杨荣兵表示。

        除了已上市的瑞欣妥®，绿叶制药的创新微球平台将继续发挥核心技术优势，在肿瘤和中枢神经等重大疾病领域深度布局，一系列处于不同研发阶段的微球产品包括：治疗帕金森病的注射用罗替戈汀缓释微球（LY03003）、治疗前列腺癌、乳腺癌等性激素依赖性疾病的注射用醋酸戈舍瑞林缓释微球（LY01005）、治疗帕金森病、不宁腿综合症的 LY03009等优质创新药物。后续新药将与瑞欣妥®形成丰富的产品组合，发挥公司在这一技术领域的优势力量，为患者带来高品质的治疗新选择。