https://www.cphi.cn 2024-03-25 17:43 来源：新药创始人
济群医药自主研发用于老花眼的新药GP-2103滴眼液近日通过药审中心审评并成功获得临床批件。GP-2103为创新型渗透技术平台打造的改良型新药，拥有PCT专利，可以迅速递送进入靶组织，起效更快、持续时间更长、安全性更高。有望为临床提供最 佳解决方案。
老花眼（又称老视，presbyopia）是一种常见而渐进的退行性眼病，一般开始出现于40~45岁，全球约有18亿老视者。中国35岁以上有老视问题人群占比56.9%，达3.9亿；中重度老视人群，达1.46亿；重度老视人群，达800万。随着电子屏幕过度使用，老视人群还在大量增加，并且向年轻化发展，老视药物的市场前景不可估量。全球首 款老视药物为艾伯维（Abbvie）旗下公司艾尔建（Allergan）研制的盐酸毛果芸香碱滴眼液（1.25%），于2021年在美国FDA批准上市，商品名为Vuity®。GP-2103与Vuity®相比具有明显优势！
Vuity®虽为全球首 款老花眼药物，但其存在有效性持续不足、刺激性强、头痛等不良反应、渗透性差、起效慢等缺陷，且同时存在因瞳孔缩小过渡导致的“视野暗”的不适感。因此，进一步提高药效、减轻不良反应，开发二代产品意义重大！
济群医药经过多年技术攻关，突破关键技术，打造了独创的小分子药物渗透性改善技术平台，改进了药效持续性差、不良反应多、渗透性差等缺陷。
（1）GP-2103更易透过眼角 膜，提高眼内靶组织浓度
GP-2103作为第二代滴眼液与 Vuity®相比，更易透过眼角 膜进入眼组织。色谱保留值、量化参数、分子链接指数、形成氢键的能力等均与药物的经皮或经眼角 膜渗透系数有很好的相关性，在此基础上，成功解决了更低循环暴露量给药，减少不良反应且提高药效。动物实验表明，与Vuity®相比，靶组织浓度提高了一倍以上！生物利用度提高了一倍以上！
（2）GP-2103作用更强，药效持续时间更长
药效研究结果表明：等摩尔浓度GP-2103比Vuity®缩瞳作用延长2h，即便浓度再降低一半，仍能延长1h！
5min缩瞳幅度，本品较Vuity®强30%以上！在给药后2小时，新二代产品的效果仍是Vuity®的3倍以上！4小时后，即使减少到Vuity®的一半剂量，仍比Vuity®药效强2倍以上！作用明显优于市售滴眼液Vuity®！
（3）血中暴露量更低，不良反应更小
本品大大改善了组织药物的合理分布，增加了眼内的药物浓度并减少全身血中的暴露量，继而减轻因药物入血后导致的系统不良反应，如脑部血管性头疼。本品药物血中暴露量，实测值降低一倍以上！
非临床研究显示，在临床拟用最高用量9倍以上情况下，长期给动物无明显的眼部异常和系统毒性，血中暴露量无明显蓄积，长期滴眼给药安全性较高。
GP-2103由济群医药自主开发，拥有全球权益，有望成为老视领域的替代产品。
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