2021年5月28日,FDA宣布加速批准KRAS抑制剂Lumakras(sotorasib,AMG510)上市【1】,用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,至此,结束了KRAS靶点无药可用的历史。
热门推荐: MRTX849 , BGB-283 , LumakrasMirati公司的MRTX849是一款具有"best-in-class"潜力的KRAS G12C抑制剂。它能够在纳摩尔(nM)水平表现出抑制KRAS G12C突变体功能的效果,对KRAS G12C的选择性是野生型KRAS和其它蛋白上胱氨酸的1000倍以上。同时,MRTX849具有口服利用度高,半衰期长等良好的成药特性。
热门推荐: 新药 , KRAS , MRTX849今年最热门的肿瘤靶点就得算Kras了,这是一个最常见的变异肿瘤驱动基因、是制药业追逐多年但进展有限的靶点。MRTX849靶向的是一个相对罕见的变异亚型、叫做G12C,这个亚型因为底物结合腔边上有一个可以被化学修饰的半胱氨酸所以技术上相对容易。
热门推荐: 肿瘤 , 靶点 , MRTX849投稿合作联系方式: Kelly.Xiao@imsinoexpo.com 021-33392297
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