https://www.cphi.cn 2024-02-26 14:35 来源：药智数据
近日，恒瑞医药子公司山东盛迪医药有限公司收到国家药品监督管理局核准签发的《药品临床试验批准通知书》，同意公司自主研发的1类创新口服小分子GLP-1受体激动剂HRS-7535片开展用于减重适应症的Ⅱ期临床研究。
肥胖症是由遗传因素、环境因素等多种原因相互作用而引起的慢性代谢性疾病，其发生机制是因为能量摄入超过能量消耗，导致体内脂肪过度蓄积及体重超常1。
《中国居民营养与慢性病状况报告（2020年）》显示，我国成年人超重或肥胖率超过50%，肥胖症数量位居全球第一，肥胖已成为我国严重的公共卫生问题之一2。然而肥胖和超重在国内的临床治疗中一直缺乏安全有效的治疗手段，尤其在药物治疗方面存在未被满足的巨大临床需求。
GLP-1主要由回肠和结肠L细胞分泌，其受体广泛分布于胰岛、肠道和中枢神经系统等。GLP-1受体激动剂能模拟GLP-1的生理作用，具有分泌胰岛素、发挥降糖作用功能，同时还能有效延迟胃排空，降低肠道蠕动，激活下丘脑和食欲调节区的神经通路，导致食欲下降、食物摄入量减少，从而治疗糖尿病、肥胖症。
HRS-7535片是一种新型口服小分子胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，既可以通过激活人的GLP-1受体，促进胰腺的胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌并抑制胃排空，还可以通过影响中枢增强饱腹感和抑制食欲，直接减少能量的摄入等机制用于治疗2型糖尿病（T2DM）和减重。全球范围内尚无口服小分子GLP-1受体激动剂上市。
恒瑞医药自主研发的小分子口服GLP-1受体激动剂HRS-7535片已完成一项中国单次给药和多次给药的Ⅰ期健康人试验(HRS-7535-101)。作为国内首 个见刊的口服小分子GLP-1受体激动剂I期临床研究，HRS-7535-101数据显示，HRS-7535具有良好的安全性、耐受性及药代动力学特征，支持每日一次的给药方式。值得一提的是，即使基体重较低（67.6kg），HRS-7535片连续给药4周后依旧可以观察到体重下降4.38kg的明显减重效果3。该研究全文已于2023年11月刊登于代谢领域权威杂志《糖尿病肥胖与代谢》（Diabetes Obes Metab，影响因子：5.8）。此外，HRS-7535目前已完成成人2型糖尿病（T2DM）II期临床研究的入组。
基于较好的安全性、耐受性，HRS-7535片有望为中国肥胖及超重的广大人群提供新的治疗选择。
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