2019年4月,德国勒沃库森乍暖还寒。
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热门推荐: 拜耳 , 孟山都 , Asundexian日前,拜耳宣布,由于旗下新型抗凝药物asundexian的疗效不如对照组阿哌沙班(Eliquis,BMS和辉瑞合作开发),将提前终止asundexian用于预防有卒中风险的房颤患者发生卒中或体循环栓塞的III期OCEANIC-AF研究。
热门推荐: 拜耳 , Asundexian , 可泮利塞口服生物可利用的、可逆的FXIa抑制剂作为新型抗凝血药物,具有较高的安全性和效果,特别适合慢性血栓性疾病的治疗。拜耳公司公开了开发口服FXIa抑制剂Asundexian的优化过程。该化合物首先通过基于结构的设计获得初始Hit化合物3经过替代高能量水分子、优化亲和力、预组织构象、填充额外亲脂口袋、减少代谢软点、掩盖极性氢等方式调整亲和力和每日一次口服给药所需的DMPK,最终获得临床候选化合物Asundexian。Asundexian目前已进入多个III期临床试验,用以治疗房颤和缺血性卒中,展现出广阔的应用前
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