https://www.cphi.cn 2019-10-21 17:05 来源：CPhI制药在线
易瑞沙作用靶点是比较固定的，易瑞沙是一种耐受良好的口服EGFR-酪氨酸激酶抑制剂，可改善化疗后持续存在的NSCLC患者的疾病相关症状和诱发放射学肿瘤消退。
表皮生长因子受体（EGFR）介导癌细胞生长，增殖，侵袭和转移，并抑制细胞凋亡。当配体与受体结合时，分子被组成型酪氨酸激酶磷酸化，引起下游途径的激活。临床前，靶向药物，这些酪氨酸激酶阻断EGFR活化和随后的细胞内事件。破坏EGFR酪氨酸激酶的化合物抑制表达EGFR并导致过表达肿瘤消退的人类肿瘤的生长。这些相同的剂降低的血管内皮生长因子的水平和提高细胞凋亡。
许多证据表明EGFR与NSCLC患者有关，因此可作为潜在的治疗靶点。通过在从62％免疫组织化学测试已经检测EGFR的表达切除的原发肿瘤的93％，和EGFR mRNA表达已在100％被发现。EGFR的过度表达与临床结果有着不同的相关性。
口服药物易瑞沙（ZD1839，Iressa，AstraZeneca Pharmaceuticals，Wilmington，Del）阻断EGFR酪氨酸激酶并防止表皮生长因子诱导的细胞培养增殖。它抑制生长并导致EGFR过度表达的人肿瘤异种移植物中的消退。当给予患有癌症的患者时，易瑞沙抑制皮肤中的EGFR活化。第1阶段试验确定腹泻是每日口服易瑞沙剂量为700至1000毫克的剂量限制。一种连续的易瑞沙给药方案，因为它被确定为通过该受体对抗连续致癌信号传导的最佳方案，如动物模型中所见5并且推测发生在癌症患者身上。还注意到痤疮样皮疹。与传统化疗不同，易瑞沙不会导致骨髓抑制，神经病变或明显的脱发。在这些相同的1期研究中，在先前接受化疗的NSCLC患者中记录了快速症状改善和放射照相消退。
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