https://www.cphi.cn 2018-03-21 11:45 来源:新浪医药新闻
表3 获FDA批准或处于临床中后期的JAK抑制剂
*代表药物开发暂时终止.
表4 部分处于研发早期的JAK抑制剂
部分处于研发早期的JAK抑制剂如表4所示,相对于研发中后期的JAK抑制剂,早期JAK抑制剂有两个特点:一,早期开发的 JAK抑制剂对于选择性的考量并非重点,Cerdulatinib、SHR-0302和VR588都属于Pan-jakinib JAK抑制剂;JTE-052、SB-1578以及SAR-20347都是多靶点JAK抑制剂。二,TYK2,成为高频靶点,NDI-031407、NDI-031232和SAR-20347都属于这一类JAK抑制剂候选药物。
结 语
表5 JAK抑制剂开发过程中得到的共识与未知
当JAK抑制剂的开发刚刚起步时,根据对JAKs所起的不同生物学功能的理解,研究者预测了JAK抑制剂的一些特点。随着JAK抑制剂大规模临床试验的开展,当初的一些预测得到证实,但也产生了一些出人意料的结果,还有一些关键疑问仍然没有得到答案,如表5所示。比如,我们还存在这样的疑问——JAK抑制剂的选择性能完成到哪种程度,以及高选择性真的是有利的么?或许,随着更多新试验数据的披露,JAK抑制剂开发过程中的一些不确定性问题才能得到逐步解决。
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