靶向蛋白降解技术是一种新型的药物发现策略,主要通过诱导致病靶蛋白的快速降解发挥治疗作用。
热门推荐: PROTAC , 分子胶 , 新型蛋白降解剂日前,赛诺菲宣布其21.5亿美元从Kymera公司买入的治疗自身免疫疾病的IRAK4降解药物在临床一期实验中获得积极结果,特别是之前对药物安全性的担忧暂时告一段落。明年将进行KT-474的临床二期实验。
热门推荐: PROTAC , KT-474 , IRAK4近期,PROTAC技术先驱Arvinas公司公布了其核心管线ARV-471治疗局部晚期或转移性、雌激素受体(ER)阳性/人表皮生长因子受体2(HER2)阴性(ER+/HER2-)乳腺癌患者I/II期研究的II期队列扩展部分(VERITAC)的初步结果。
热门推荐: PROTAC , 市场布局 , ARV-47111月21日,在临床数据“泄漏”当天,Arvinas股价大跌16%。随后,公司马上安排了电话会议,跟投资者沟通了相应的情况。面对诚恳的管理层,二级市场非常给面子,11月22日,Arvinas股价再次下跌5.52%。看起来,市场从“亮眼”的临床数据背后,嗅到了不一样的味道。
热门推荐: 小分子药物 , Arvinas , PROTAC近年来出现的靶向蛋白水解嵌合体PROTAC技术具有同时调控靶蛋白的酶功能和非酶功能的优势,从而为改善小分子抑制剂的不足和探索新的治疗方案提供了潜在的策略。本文总结了针对靶蛋白非酶功能的PROTAC的最新进展,并对未来发展趋势进行了展望。
热门推荐: 酶 , PROTAC , 靶蛋白非酶功能7月4日,中国科学院深圳先进技术研究院报道了一种蛋白水解靶向嵌合病毒疫 苗(PROTAC疫 苗)。这项研究以流感病毒为模式病毒,建立了蛋白降解靶向病毒作为减毒疫 苗的技术,为疫 苗研发提供了新思路。
热门推荐: 流感 , PROTAC , 疫苗在传统的小分子抑制剂开发过程中,很多关键疾病靶点因为构象原因导致“不可成药”,究其原因:活性位点太多导致单一小分子难以发挥功能;分子“口袋太浅小分子结合能力差;蛋白质表面“平滑”没有小分子结合位点。靶向蛋白降解技术PROTAC治疗平台突破了“不可成药”的问题。
热门推荐: PROTAC , 靶向蛋白质 , 降解技术2月28日,百济神州的BTK 靶向 PROTAC 药物 BGB-16673 首次在国内启动临床。这款BTK靶向降解剂于2021年8月16日在ClinicalTrials.gov进行了临床试验登记,适应证包括B细胞淋巴瘤、边缘区淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤等,这是百济神州首 个启动临床的PROTAC项目。
热门推荐: 百济神州 , PROTAC , BTK靶向降解剂智药研习社将于4月7日下午14:30就制药行业重点关注的PROTAC蛋白降解技术进行专题讲座,探索小分子药物研发的新可能。
热门推荐: PROTAC , 蛋白质降解 , 智药研习社2004年的诺贝尔化学奖授予了发现泛素调节的蛋白降解途径的三位科学家,这是一种泛素-蛋白酶体系统(UPS)参与的蛋白降解途径。首先通过消耗1分子ATP激活泛素小分子,使它与一种泛素激活酶E1形成复合物。
热门推荐: 蛋白降解 , PROTAC , 泛素小分子在单抗、双抗、ADC等大分子药物逐渐大行其道的背景下,小分子药物借由PROTAC这一突破性新技术再度成为焦点。
热门推荐: Nature , PROTAC , 靶蛋白10 月 26 日,CDE 官方网站显示,百济神州的 BTK 靶向降解剂 BGB-16673 在国内递交临床申请并获受理,这是百济神州首 个进临床阶段的 PROTAC 项目。据悉,BGB-16673基于BTK抑制剂泽布替尼,E3连接酶的配体是来那度胺及其类似物,有望克服现有 BTK 抑制剂类药物存在的 C481S 耐药问题。
热门推荐: 临床 , 百济神州 , PROTAC今日,CDE最新公示显示,百济神州BTK蛋白降解剂BGB-16673薄膜包衣片的临床试验申请获得受理。
热门推荐: 百济神州 , PROTAC , BGB-16673近日,辉瑞(Pfizer)公司和Arvinas联合宣布达成协议,共同开发和推广PROTAC蛋白降解剂ARV-471;Arvinas将获得6.5亿美元前期付款,以及潜在可达14亿美元的里程碑付款。
热门推荐: 辉瑞 , 作用机制 , PROTACSTAT3是信号传导和转录激活因子(STAT)家族的主要成员,研究证实其对细胞生长的周期、免疫反应具有调控作用,且在多数肿瘤中高表达,并与预后密切相关。
热门推荐: 肿瘤药物 , PROTAC , STAT3抑制剂今天辉瑞宣布将以6.5亿首付、3.5亿股票认购,加上14亿潜在里程金收购蛋白降解先驱Arvinas开发的雌激素受体PROTAC药物ARV-471部分权益。
热门推荐: 辉瑞 , PROTAC , ARV-471目前虽然大分子生物药(单抗,双抗,ADC以及干扰素)研发热潮一浪高过一浪,但是并不代表小分子药物的衰退,恰恰相反,小分子药物因其独特的优势(研发成本相对较低,工艺相对熟练),依然是新药研发的主战场,PROTAC技术作为新兴小分子药物研发的利器,有掀起小分子药物研发新浪潮的潜能。
热门推荐: 药物研发 , 小分子药物 , PROTAC2021年1月11日~14日在线上举行的JP摩根医疗保健大会,整年忙碌于剥离仿制药业务的辉瑞表示将继续重金投资小型Biotech公司,继续扶持小弟,同时也对一些新兴技术、新型疗法的未来潜力表示期待。
热门推荐: 小分子 , 海外药企 , PROTAC今天看到谢博士转的一篇2016年旧文,很有意思。这是Astex科学家发表在ACS Central Science的一篇文章(doi.org/10.1021/acscentsci.6b00280),介绍的是一个叫做CLIPTAC的蛋白降解技术。
热门推荐: PROTAC , 蛋白降解技术 , CLIPTACPROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)是一个双功能小分子,靶蛋白配体和E3泛素连接酶配体通过连接臂连接在一起形成一个三联体化合物。在体内,PROTAC利用泛素-蛋白酶体途径实现对靶蛋白的降解。
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