辉瑞溃疡性结肠炎药物PF-07054894公斤级合成工艺开发
辉瑞公司研发人员经过探索,成功实现了溃疡性结肠炎药物PF-07054894的公斤级合成工艺开发,单次生产规模达7.2公斤,可以满足初步临床研究需求,也为后续研发需求和临床应用提供了保障。
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2024-03-20
胆囊癌小分子治疗药物:胆囊癌患者生命的曙光
近年来,胆囊癌小分子靶向治疗为胆囊癌患者带来了新的希望,各种新型分子靶向药物相继进入临床试验及应用阶段,让我们一起来看一看。
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2023-12-07
新型疏水标签PDEδ降解剂开发,助力结肠癌治疗
HyT技术是一种靶向降解PDEδ的可行策略,基于Hyt的降解剂17c具有强大的PDEδ结合亲和力、PDEδ蛋白降解活性和抗增殖活性,是一款颇具前景的结肠癌治疗药物分子。
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2023-04-12
新型急性髓系白血病治疗药物——FLT3靶向抑制剂概览
近年来开发的FLT3共价抑制剂、FLT3降解剂给基于FLT3这一靶点的AML治疗策略带来了很大的机遇,是AML药物开发的热门方向。
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2023-03-24
CADD助力老药新用:新型ILK抑制剂用于食管鳞状细胞癌治疗
计算机辅助药物设计(CADD)的使用可以降低研发失败率,其包括两种主要的药物设计技术:基于配体的药物设计(LBDD)和基于结构的药物设计(SBDD)。
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2023-02-16
布洛芬制备工艺概览:最快10分钟完成
布洛芬是一款非甾体抗炎镇痛药,其具有较好的抗炎、镇痛、解热作用,近期做为新型冠状病毒感染发热疼痛症状的控制药物而备受关注。在此,带大家一起来梳理一下布洛芬制备工艺。
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2022-12-29
助力非酒精性脂肪肝治疗,高纯奥贝胆酸制备工艺开发
新工艺提供了一种制备对映体纯奥贝胆酸的有效方法,从CDCA开始,总收率为30.78%,为高品质奥贝胆酸的市场供应提供了保障。
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2022-12-22
抗抑郁药维拉唑酮(Vilazodone)公斤级制备工艺的开发
盐酸维拉唑酮(vilazodone hydrochloride)是Trovis制药公司开发的一款选择性、可口服的5-羟色胺再摄取抑制剂和部分5-HT1A受体激动剂(双重机制)。随着市场需求不断扩大,研发人员一直在致力于该药物分子的合成工艺改进。
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2022-11-16
Tubulysin关键三肽制备工艺优化:助力新型药物开发
为了使Tubulysin类天然产物在分子结构上更有利于ADC药物的开发,研究人员成功设计简单、可扩展的灵活三肽1(图1)。优化后的工艺,通过8步反应,仅一步需要色谱柱纯化,总产率为22.4%,这些指标均优于现有工艺路线。
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2022-09-27
瑞德西韦(Remdisivir)=“人民的希望”?数据告诉你为什么吉利德总被寄予厚望?
人们把很大的希望寄托到了吉利德科学(Gilead Science)旗下新型抗病毒 药物瑞德西韦(Remdisivir)。这款所谓的潜在"特 效药"从其英文谐音上也被冠以"人民的希望"这一美称。在此,笔者想依托数据来谈一谈为什么"人民的希望"会诞生在吉利德。
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2022-09-21