4-(((2S,4R)-1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxopentan-2-yl)amino)-4-oxobutanoic acid

更新时间：2014-12-23

CAS号：149709-62-6

药典：企业标准

级别：药用级

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详细描述

主要销售市场：北美洲,中/南美洲,西欧,东欧,大洋洲,亚洲,中东,非洲
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产品描述：

AHU377和血管紧张素IIAT1受体拮抗剂缬沙坦以1:1的摩尔比组成LCZ696， LCZ696属于血管紧张素II(AT2)受体和脑啡肽酶(Neprilysin)受体双重抑制剂，其降压效果要优于标准降压药物，是一种新型**心力衰竭的药物。AHU377是一种前体药物,它可以转换为酶LBQ657的活动形式。目前该药里程碑III期疗效和安全性超越临床标准药物依那普利。

该药物临床试验中，针对一个双盲二期试验患者的轻度至中度高血压，对其用于100至400毫克的剂量组合药物，80至320毫克的缬沙坦，200毫克的neprilysin抑制剂或安慰剂。组合药物的效果比仅与缬沙坦等药物效果更为显著，且耐受性良好，无血管性水肿的报告。

LCZ696从**早期便表现出了可持续的**利益：（1）心血管疾病死亡风险降低20%（p=0.00004）；（2）心脏衰竭住院率降低21%（p=0.00004）；（3）全因死亡风险降低16%（p=0.0005）；（4）总体而言，综合衡量心血管死亡或心脏衰竭住院主要终点，风险降低20%（p=0.0000002）。

该化合物化学纯度>98%，手性纯度>99%。

苏州楚凯药业有限公司 8

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