概述 乐伐替尼(lenvatinib)，商品名:Lenvima，为一种口服多靶点酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，除抑制促血管生成和致癌信号通路相关ＲTK外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性，包括VEGF1、VEGF2、VEGF3，以及FGFR、PDGFRα、KIT和RET。该药于2015年2月13日获美国FDA批准上市，用于治疗局部复发或转移性、**碘难治性、进展性的分化型甲状腺癌(DTC)。 甲状腺癌药物 乐伐替尼（Lenvatinib）是由日本卫材株式会社Eisai研发的一种甲状腺癌药物，代码：E7080，属口服多受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)，VEGFR2(KDR)，和VEGFR3(FLT4)的激酶活性。Lenvatinib还抑制牵连其他RTKs病理性血管生成，肿瘤生长，和癌进展除了它们的正常细胞功能，包括纤维母细胞生长因子(FGF)受体FGFR1，2，3，和4；血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα)，KIT，和RET。 【适应症】乐伐替尼适用于有局部地复发或转移，进展性，**碘-难治性分化型甲状腺癌患者的治疗。 2015年2月13日，美国FDA批准的抗癌药乐伐替尼（Lenvatinib）用于治疗甲状腺癌。Lenvatinib属于多靶点酶抑制剂，可以抑制VEGFR2和VEGFR3 (vascular endothelial growth factor receptor, 血管内皮生长因子受体)。Lenvatinib商品名Lenvima。 2015年5月20日，欧洲药品管理局(EMA)批准Lenvatinib用于侵袭性、局部晚期或转移性分化型（乳头状、滤泡型、Hurthle型）甲状腺癌(DTC) 治疗。在试验中，以乐伐替尼治疗的**碘难治性DTC患者在疾病未进展的情况下存活的中值时间为18个月，相比之下，那些服用安慰剂的患者其存活中值时间仅为3个月。 乐伐替尼在欧洲将与拜耳的激酶抑制剂索拉菲尼（商品名：多吉美）相竞争，后者在2014年及2013年分别被EMA与美国 FDA批准治疗**碘难治疗性DTC。当时，索拉菲尼被报道是40年来上市用于难治性DTC的首款靶向治疗药物。乐伐替尼在瑞士、韩国、加拿大、新加坡、俄罗斯、澳大利亚及巴西的上市申请也在审评当中。 不良反应 乐伐替尼最常见的不良反应有高血压、疲劳、头痛、关节痛、肌肉痛、食欲降低、呕吐、手足综合征、腹痛等。此外，可引起肝损伤、肾损伤、心衰、血栓、蛋白尿、胃肠穿孔等严重不良反应;还可能具有生殖**和胚胎**。

Lenvatinib是一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，

  乐伐替尼

纯度：98%

4-[3-Chloro-4-[[(cyclopropylamino)carbonyl]amino]phenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide 甲磺酸仑伐替尼（乐伐替尼）N-1 中间体 lenvatinib Mesylate N-1 intermediate Lenvatinib base CAS:417716-92-8 纯度：98% Purity:Not less than 98%

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化合物英文学名 lenvatinib 化合物中文学名 4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺 CAS号 417716-92-8 分子式 C21H19ClN4O4 分子量 426.853 精确质量 426.109 LogP 5.2361 PSA 115.57 折射率 1.697 密度 1.469g/cm3 沸点 627.242ºC at 760 mmHg 闪点 333.144ºC

中文名称： 乐伐替尼 中文别名： 4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺 英文名称： Lenvatinib 英文别名： 4-{3-chloro-4-[(cyclopropylcarbamoyl)amino]phenoxy}-7-methoxyquinoline-6-carboxamide; 4-[3-Chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide CAS号： 417716-92-8 分子式： C21H19ClN4O4 分子量： 426.853 InChI： InChI=1/C21H19ClN4O4/c1-29-19-10-17-13(9-14(19)20(23)27)18(6-7-24-17)30-12-4-5-16(15(22)8-12)26-21(28)25-11-2-3-11/h4-11H,2-3H2,1H3,(H2,23,27)(H2,25,26,28) 分子结构： 抗肿瘤类 DMF under preparing, 可提供技术包

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