枸橼酸他莫昔芬片

【药物名称】

通用名称：枸橼酸他莫昔芬片

英文名称：Tamoxifen Citrate Tablets

汉语拼音：Juyuansuan Tamoxifen pian

【成    份】本品的主要成份为枸橼酸他莫昔芬。

化学名称：

（Z）-N，N-二甲基-2-[4-（1，2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]-乙胺枸橼酸盐。

分子式：C26H29NO•C6H8O7

分子量：563.65

【性    状】本品为白色片。

【适 应 症】

1、 **女性复发转移乳腺癌；

2、 用作乳腺癌手术后转移的辅助**，预防复发。

【规    格】10mg（按他莫昔芬计）。

【用法用量】口服，每次10mg（1片），每天2次；也可每次20mg（2片），每天2次。

【不良反应】

**初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续**可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴瘙痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功能：偶见异常；眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240～320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的需引起注意的不良反应：**错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。

【禁    忌】有眼底疾病者禁用。

【注意事项】有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在**初期需定期查血钙。运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】对胎儿有影响，妊娠，哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】雌激素可影响本品**效果；抗酸药，西米替丁，雷尼替丁等在胃内改变pH值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。

【药物过量】尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

【药代动力学】

本品为口服，吸收迅速。口服20mg后6～7.5小时，在血中达浓度，T1/2α:7～14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，T1/2β大于7天。其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。

【贮    藏】遮光，密封保存。

【包    装】口服固体药用高密度聚乙烯瓶，每瓶60片，每瓶100片。

【有 效 期】24个月。

【执行标准】《中国药典》2015年版二部

【批准文号】国药准字Ｈ33021583

【生产企业】福安药业集团宁波天衡制药有限公司